掌握地西泮的藥理作用、作用機(jī)制、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

　　熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點。

　　熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動學(xué)特點、不良反應(yīng)及中毒的解救。

　　了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點。

　　苯二氮卓類

　　分類：1、長效類： 安定、氯氮卓。2、中效類： 硝基安定。3、短效類：甲基三唑氯安定（三唑侖）安定（diazepam）

　　[作用與用途]

　　1、抗焦慮 安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。

　　2、鎮(zhèn)靜催眠 特點：

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　?、诙拘孕?，安全范圍大；

　　③不易產(chǎn)生停藥后多惡夢的反跳現(xiàn)象。

　　①麻醉前給藥： 使病人鎮(zhèn)靜，減少麻醉藥用量；

　　②失眠： 現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥，對焦慮性失眠療效尤佳。

　　3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強(qiáng)， 用于各種驚厥和癲癇， 安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

　　4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射，用于中樞病變的肌強(qiáng)直及腰肌勞損引起的肌痙攣。

　　[作用機(jī)制] 安定與苯二氮卓（bz）受體結(jié)合后，通過增強(qiáng)r-氨基丁酸（gaba）的抑制作用，為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機(jī)制所在。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、常見副作用 嗜睡、乏力等。

　　2、大劑量偶見共濟(jì)失調(diào)、手震顫。

　　3、中毒可見運(yùn)動失調(diào)、肌無力，甚至昏迷和呼吸抑制。

　　4、長期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。

　　5、孕婦（可能致畸胎）、哺乳婦禁用；用藥期間禁止飲酒，因乙醇能加強(qiáng)安定的毒性。

　　巴比妥類

　　[分類]

　　1、長效（慢效）類： 巴比妥、苯巴比妥。

　　2、中效類： 戊巴比妥、異戊巴比妥。

　　3、短效類： 司可巴比妥。

　　4、超短效類（麻醉）： 硫噴妥鈉

　　[體內(nèi)過程]

　　1、口服， 肌注均易吸收。

　　2、進(jìn)入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān)： 長效類脂溶性低； 麻醉類質(zhì)溶性高，故靜注硫噴妥鈉立即 產(chǎn)生麻醉作用，但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到骨骼肌，隨后又轉(zhuǎn)入脂肪，故麻醉作用短暫。

　　3、消除有肝內(nèi)代謝和腎排泄兩種方式。

　　[作用] 隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡。

　　[作用機(jī)制] 主要與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的功能有關(guān)。也能促進(jìn)gaba的抑制作用。但其選擇性較低，劑量 較大時即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　[用途]

　　1、鎮(zhèn)靜催眠 臨床已少用。

　　2、抗驚厥 常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注。

　　3、抗癲癇 僅苯巴比妥鈉有效，用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。

　　4、麻醉 僅硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、后遺效應(yīng)（宿醉） 服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀。

　　2、反復(fù)用藥有耐受性 原因是誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。

　　3、成癮性 長期應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

　　4、急性中毒 表現(xiàn)昏迷，呼吸抑制，血壓下降，死于呼吸抑制。中毒處理原則：洗胃；給氧，人工呼吸吸 輸液，給升壓藥及中樞興奮藥；強(qiáng)效利尿或堿化尿液促進(jìn)藥物排泄。

　　5、嚴(yán)重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。

　　其它類

　　水合氯醛

　　[特點]

　　1、作用快，口服15分鐘后生效，持續(xù)6-8小時。

　　2、催眠作用強(qiáng)而可靠。

　　3、醒后無后遺效應(yīng)。

　　4、用于催眠，尤適用于頑固性失眠及其它催眠藥無效的失眠，也用于抗驚厥，如破傷風(fēng)，子癇，癲大發(fā)作。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、對胃腸道有刺激作用 口服可引起惡心、嘔吐。胃炎及潰瘍病禁用。

　　2、心、肝、腎功能嚴(yán)重障礙者禁用。

　　二、抗驚厥藥 驚厥是各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。常見于小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。常用抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。 硫酸鎂

　　1. 注射有中樞抑制和肌肉松弛作用（拮抗ca2+）；

　　2. 注射用于各種驚厥（尤子癇效好），安全范圍小，用量需特別注意……

　　3.過量中毒呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣拮抗，可立即消除mg2+的作用。

　　4.口服瀉下和利膽作用，外敷消炎消腫（不同給藥用途不同）。