熟悉其它苯二氮卓類藥物的藥理作用特點。

熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥動學特點、不良反應及中毒的解救。

了解其他鎮(zhèn)靜催眠藥的藥理作用特點。

第一節(jié) 苯二氮卓類

分類：1、長效類： 安定、氯氮卓。2、中效類： 硝基安定。3、短效類：甲基三唑氯安定（三唑侖）

安定（Diazepam）

[作用與用途]

1、抗焦慮 安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。

2、鎮(zhèn)靜催眠 特點： ①不引起麻醉；②毒性小，安全范圍大；③不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象。

用于①麻醉前給藥： 使病人鎮(zhèn)靜，減少麻醉藥用量； ②失眠： 現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥，對焦慮性失眠療效尤佳。

3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強， 用于各種驚厥和癲癇， 安定靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射，用于中樞病變的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣。

[作用機制]醫(yī)學教育網(wǎng) //cddzsc.cn

安定與苯二氮卓（BZ）受體結合后，醫(yī)學教育網(wǎng) 搜集整理通過增強r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機制所在。

[不良反應]

1、常見副作用 嗜睡、乏力等。

2、大劑量偶見共濟失調、手震顫。

3、中毒可見運動失調、肌無力，甚至昏迷和呼吸抑制。

4、長期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。

5、孕婦（可能致畸胎）、哺乳婦禁用；用藥期間禁止飲酒，因乙醇能加強安定的毒性。

第二節(jié) 巴比妥類

[分類]

1、長效（慢效）類： 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效類： 戊巴比妥、異戊巴比妥。3、短效類： 司可巴比妥。4、超短效類（麻醉）：硫噴妥鈉

[體內過程]

1、口服，肌注均易吸收。醫(yī)學教育網(wǎng) //cddzsc.cn

2、進入腦組織的速度與其脂溶性高低有關： 長效類脂溶性低； 麻醉類質溶性高，故靜注硫噴妥鈉立即

產(chǎn)生麻醉作用，但進入腦內的藥物很快再分布到骨骼肌，隨后又轉入脂肪，故麻醉作用短暫。

3、消除有肝內代謝和腎排泄兩種方式。

[作用]

隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（抗癲癇）、麻醉、麻痹甚至死亡。

[作用機制]

主要與抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng)的功能有關。也能促進GABA的抑制作用。但其選擇性較低，劑量

較大時即普遍抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

[用途]

1、鎮(zhèn)靜催眠 臨床已少用。

2、抗驚厥 常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或靜注。

3、抗癲癇 僅苯巴比妥鈉有效，用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。

4、麻醉 僅硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導麻醉。

[不良反應]醫(yī)學教育網(wǎng) //cddzsc.cn

1、后遺效應（宿醉） 服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀。

2、反復用藥有耐受性 原因是誘導肝藥酶，加速自身代謝。

3、成癮性 長期應用可產(chǎn)生成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

4、急性中毒 表現(xiàn)昏迷，呼吸抑制，血壓下降，死于呼吸抑制。中毒處理原則：洗胃；給氧，人工呼吸吸

輸液，給升壓藥及中樞興奮藥；強效利尿或堿化尿液促進藥物排泄。

5、嚴重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。

第三節(jié) 其它類

一、水合氯醛

[特點]

1、作用快，口服15分鐘后生效，持續(xù)6-8小時。

2、催眠作用強而可靠。

3、醒后無后遺效應。

4、用于催眠，尤適用于頑固性失眠及其它催眠藥無效的失眠，也用于抗驚厥，如破傷風，子癇，癲大發(fā)作。

[不良反應]

1、對胃腸道有刺激作用 醫(yī)學教育網(wǎng)收集整理口服可引起惡心、嘔吐。胃炎及潰瘍病禁用。

2、心、肝、腎功能嚴重障礙者禁用。

二、抗驚厥藥醫(yī)學教育網(wǎng) //cddzsc.cn

驚厥是各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強烈收縮。常見于小兒高熱、破傷風、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。

常用抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮等。

硫酸鎂

1. 注射有中樞抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；

2. 注射用于各種驚厥（尤子癇效好），安全范圍小，用量需特別注意……

3.過量中毒呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣拮抗，可立即消除Mg2+的作用。

4.口服瀉下和利膽作用，外敷消炎消腫（不同給藥用途不同）。