α受體阻斷藥
[分類]
1短效類(競爭性α受體阻斷藥):酚妥拉明(芐胺唑啉,phentolamine)妥拉唑啉
2.長效類(非競爭性α受體阻斷藥):酚芐明(pheoxbenzamine)
[作用]
1、血管和血壓:阻斷α受體和直接舒張血管,小動脈和小靜脈擴張,血壓下降。
2、興奮心臟:
?。?)血壓下降,反射性興奮心臟;
?。?)阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進(jìn)na釋放。
3、酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用,酚芐明有抗組胺作用
[應(yīng)用]
1、短效類:
(1)外周血管痙攣性疾?。褐藙用}痙攣的雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。
?。?)靜滴na外漏。
?。?)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通過擴張小動脈和小靜脈,使心臟前后負(fù)荷降低。
(5)嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備。
2、長效類:
(1)外周血管痙攣性疾病。
?。?)抗休克。
?。?)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。
[不良反應(yīng)]
1、體位性低血壓:必要時可給予na.
2、酚妥拉明和妥拉唑啉的擬膽堿作用:心動過速;腹痛、腹瀉、胃酸過多。
β受體阻斷藥
[分類]
1、β1、、β2受體阻斷藥:
?。?)普萘洛爾(心得安,propranolol),吲噌洛爾(心得靜),噻嗎洛爾(噻嗎心安)
?。?)強效和長效藥:波吲洛爾,卡地洛爾
2、β1受體阻斷藥:美托洛爾(甲氧乙心安)、阿替洛爾、醋丁洛爾。
[作用]
1、β受體阻斷作用:
?。?)心血管系統(tǒng):
?、傩呐K:阻斷心臟β1受體,使心率減慢,收縮力減弱,心輸出量降低,心肌耗氧量減少。
?、谘埽河捎诰哂休^弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。
?。?)支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作。
?。?)代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應(yīng)。
2、內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動作用。
3、膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對na+、k+等離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)
[應(yīng)用]
2、心絞痛、心肌梗塞:
?。?)降低心肌耗氧量;
?。?)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成。
3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備:甲亢者β受體明顯增多,通過阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動過速等。
4、青光眼:抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓,用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開角型光眼,也適用于某些繼發(fā)性青光眼,療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]
5、偏頭痛:可能與抑制腦血管擴張有關(guān)。
[不良反應(yīng)]
1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。
2、心臟抑制和外周血管痙攣:心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。
3、反跳現(xiàn)象:長期治療后突然停藥,可引起病情惡化,可能是受體向上調(diào)節(jié)(β體數(shù)目增多)所致。