第十五章 抗帕金森病藥

　　掌握左旋多巴和苯海索的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　了解常用復(fù)方制劑的藥理作用。

　　震顫麻痹又稱帕金森病，主要病變?cè)诤谫|(zhì)和紋狀體。紋狀體有來(lái)自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺（DA）能神經(jīng)，還有來(lái)自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能，維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)能不足，而膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。

　　「分類」1.原發(fā)性震顫麻痹（帕金森?。?2.繼發(fā)性震顫麻痹（帕金森綜合征）

　　「病因」1.DA神經(jīng)元變性，導(dǎo)致DA不足，ACh相對(duì)興奮

　　2.NE神經(jīng)元變性，導(dǎo)致NE不足

　　3.組胺和5-羥色胺之間的平衡被破壞

　　4.MAO-B能氧化MPTP、DA等物質(zhì)，使其變成神經(jīng)毒

　　「治療」1.補(bǔ)充DA或激動(dòng)DA受體，抑制或阻斷ACh的作用

　　2.補(bǔ)充NE的前體物

　　3.應(yīng)用抗組胺藥，補(bǔ)充5-羥色胺的前體物

　　4.MAO-B抑制劑和維生素E等抗氧化藥物

　　根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制，抗震顫麻痹藥有①擬多巴胺類藥和②中樞性抗膽堿藥

　　一、擬多巴胺類藥

　　左旋多巴

　　[作用與用途]

　　抗震顫麻痹 少量（1％左右）進(jìn)入腦內(nèi)當(dāng)左旋多巴，經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。

　　[作用特點(diǎn)]

　　1、 對(duì)多數(shù)患者有效，對(duì)輕癥，較年輕患者療效較好。

　　2、 改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對(duì)肌震顫效果差。

　　3、 對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類引起對(duì)錐體外系反應(yīng)無(wú)效。

　　4、 顯效慢，1～6個(gè)月顯示最大療效。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、 胃腸反應(yīng) 最常見(jiàn)，消化性潰瘍慎用。

　　2、 心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。

　　3、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。

　　4、 不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開(kāi)關(guān)現(xiàn)象”

　　[藥物相互作用]

　　1、 VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。

　　2、 與外周多巴脫羧酶抑制劑α－甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。

　　3、 抗精神病藥（如吩噻嗪類、丁酰苯類）禁與左旋多巴合用，因前者阻斷DA受體。

　　外周多巴脫羧酶抑制劑

　　「常用藥」

　　1.卡比多巴（a-甲基多巴肼）

　　2.鹽酸芐絲肼（色拉肼）

　　復(fù)方左旋多巴制劑

　　「常用藥」

　　1.心寧美（信尼麥）：卡比多巴+左旋多巴

　　2.復(fù)方芐絲肼（美多巴）：鹽酸芐絲肼+左旋多巴

　　溴隱亭

　　「特點(diǎn)」

　　1.直接激動(dòng)DA受體

　　2.左旋多巴或其復(fù)方制劑無(wú)效，本品?？捎行?/P>

　　3.可與左旋多巴復(fù)方制劑合用

　　金剛烷胺

　　對(duì)多型震顫麻痹有效，機(jī)制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴合用有協(xié)同作用。

　　二、中樞性抗膽堿藥 （單胺氧化酶B抑制藥）

　　苯海索（安坦）

　　[作用與用途]

　　中樞抗膽堿作用較強(qiáng)，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10～1/2.

　　用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥，也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹（錐體外系反應(yīng)）有效。

　　[不良反應(yīng)] 較阿托品少

　　第十六章 鎮(zhèn)痛藥

　　掌握嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉嗎啡的作用機(jī)制，依賴性產(chǎn)生原理及其防治。

　　了解其他鎮(zhèn)痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點(diǎn)。

　　「病因」各種形式的傷害刺激作用于神經(jīng)末梢均可引起疼痛（銳痛、鈍痛）。

　　「鎮(zhèn)痛藥分類」分為強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兩大類。

　　強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，主要缺點(diǎn)反復(fù)應(yīng)用容易導(dǎo)致成癮，屬麻醉藥品，應(yīng)嚴(yán)格控制使用。

　　第一節(jié) 阿片類藥物

　　阿片類藥物具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛用，反復(fù)應(yīng)用易于成癮，故又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥（或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。麻醉性藥品）

　　嗎啡 （Morphine）

　　[藥理作用]

　　1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

　　（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡具有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)持續(xù)性鈍痛較間歇性強(qiáng)。

　　A皮下注射5-10mg，可持續(xù)4-5小時(shí)。

　　B鎮(zhèn)痛范圍廣，各種疼痛均有效。

　　C鎮(zhèn)痛時(shí)，意識(shí)及其它感覺(jué)不受影響具有明顯的鎮(zhèn)痛作用和欣快感，消除焦慮、緊張、恐懼等，提高疼痛的耐受性。如外界環(huán)境安靜，可致入睡。

　　D鎮(zhèn)痛機(jī)制： 與不同腦區(qū)（腦室導(dǎo)管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等）的阿片受體（嗎啡受體）結(jié)合，摸擬內(nèi)阿片肽（腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽）的用。

　?。?）鎮(zhèn)咳 為抑制咳嗽中樞所致

　?。?）抑制呼吸 A降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性治療量： 呼吸頻率減慢；中毒量： 呼吸衰竭死亡。

　　B由于抑制呼吸，新生兒、嬰兒易中毒死亡，肺氣腫、肺心病禁用

　?。?）其它

　　A催吐： 初次使用時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、反復(fù)使用可減輕。

　　B縮瞳： 針尖樣瞳孔為中毒特征

　　2、心血管系統(tǒng)

　　（1） 擴(kuò)張外周容量血管及阻力血管，其機(jī)制與促進(jìn)組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)

　?。?） 由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，繼發(fā)性引起腦血管擴(kuò)張、腦脊液壓力高

　　3、平滑肌

　?。?） 強(qiáng)大、持久地興奮胃腸道平滑肌， 使蠕動(dòng)減少， 此外還能抑制消化液分泌，可導(dǎo)致便秘。

　?。?） 膽道括約肌痙攣性收縮，使膽道內(nèi)壓升高和誘發(fā)膽絞痛。

　?。?） 輸尿管收縮。

　?。?） 支氣管平滑肌收縮，可誘發(fā)哮喘發(fā)作。

　　（5） 膀胱括約肌張力提高，導(dǎo)致尿潴留

　　[臨床應(yīng)用]

　　1、鎮(zhèn)痛

　?。?） 用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛；

　?。?）膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。

　　2、心原性哮喘

　?。?） 措施： 吸氧、應(yīng)用速效強(qiáng)心甙、氨茶堿配以嗎啡，以改善癥狀。

　?。?） 嗎啡用于心源性哮喘的機(jī)制：

　　A擴(kuò)張外周血管，減輕回心血量，減輕心臟負(fù)荷，有利于肺水腫消除。

　　B降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使呼吸頻率減慢，消除窒息感

　　C鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼感，降低心肌耗氧量。

　　[不良反應(yīng)]

　　1.副作用： 眩暈、惡心、便秘、排尿困難。

　　2.反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性和成癮性

　　3.過(guò)量可致急性中毒，出現(xiàn)昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔針尖樣縮小，尿潴留，嚴(yán)重缺氧和血壓下降，呼吸麻痹。除對(duì)癥治療外，尚可注射嗎啡對(duì)抗藥納洛酮。

　　[禁忌癥]

　　1.診斷未明的急性腹痛。

　　2.分娩和哺乳期止痛。

　　3.支氣管哮喘、肺心病。

　　4.顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。

　　可待因

　　[特點(diǎn)及應(yīng)用]

　　鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的1/12，鎮(zhèn)咳作用為其1/4.對(duì)呼吸中樞抑制很輕，成癮性較弱，但久用也可成癮。為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于鎮(zhèn)咳；也可用于中等度疼痛。

　　第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥

　　度冷丁（哌替啶 Dolantin，Pethidine）

　　[作用特點(diǎn)]

　　1.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡1/10，持續(xù)2-4小時(shí)。

　　2.抑制呼吸及成癮性較嗎啡輕。

　　4.可與嗎啡一樣引起血壓下降、顱內(nèi)壓升高。

　　5.對(duì)胃腸平滑肌興奮作用比嗎啡弱，不引起便秘。

　　[應(yīng)用]

　　1.鎮(zhèn)痛

　　A劇痛，如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷等。

　　B內(nèi)臟絞痛如膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。

　　C應(yīng)慎用于分娩鎮(zhèn)痛，臨產(chǎn)前2-4小時(shí)內(nèi)不宜應(yīng)用

　　2.麻醉前給藥。

　　4. 人工冬眠。

　　5.代替嗎啡用于心源性哮喘

　　[不良反應(yīng)]

　　1.有頭暈、惡心、嘔吐，心動(dòng)過(guò)速、體位性低血壓。

　　2.中毒劑量可致呼吸抑制、震顫、驚厥。

　　3.連續(xù)用藥物1-2周可致耐受和成癮，一旦停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀。

　　[禁忌癥] 同嗎啡。

　　安那度

　　鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于度冷丁，對(duì)呼吸抑制作用弱，有成癮性但較弱，臨床用于小手術(shù)、泌尿科器械檢查，分娩止痛，也可與阿托品合用解除內(nèi)臟絞痛。

　　芬太尼

　　鎮(zhèn)痛效力比嗎啡強(qiáng)100倍，作用發(fā)生快，但持續(xù)時(shí)間較短。成癮性較輕。用于鎮(zhèn)痛和作為麻醉輔助用藥與神經(jīng)安定藥氟哌啶醇合用。

　　美散痛

　　鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，對(duì)呼吸有明顯抑制作用。其它作用于嗎啡相似但弱于嗎啡，主要用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌癥等原因引起等劇痛。

　　鎮(zhèn)痛新

　　鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/3，抑制呼吸作用為嗎啡的1/2.成癮性極小。

　　用于各種劇痛，如燒傷、創(chuàng)傷及胃、肝、膽術(shù)后疼痛。

　　第三節(jié) 延胡索乙素、羅通定

　　顱通定 （羅痛定）、延胡索乙素

　　為新型的中樞性鎮(zhèn)痛。鎮(zhèn)痛作用較度冷丁弱，但比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)，對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好，創(chuàng)傷及術(shù)后疼痛效果差。用于胃腸道、肝膽系統(tǒng)疾病引起的疼痛及頭痛、月經(jīng)痛和分娩痛。還具有鎮(zhèn)痛催眠作用，故用于疼痛引起的失眠。

　　不良反應(yīng)少、無(wú)成癮性。

　　第十七章 中樞興奮藥

　　了解中樞興奮藥的藥理作用特點(diǎn)。

　　中樞興奮藥是一類能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的藥物。用于各種危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根據(jù)作用部位主要分為三類：

　?、僦饕d奮大腦皮層的藥物：如咖啡因、哌醋甲酯

　?、谥苯优d奮延髓呼吸中樞的藥：尼克剎米、回蘇林

　?、鄞碳ぶ鲃?dòng)脈體和頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞的藥：如洛貝林

　　一、主要興奮大腦皮層的藥物

　　咖啡因

　　[作用特點(diǎn)和應(yīng)用]

　　1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) （1）小劑量選擇性興奮大腦皮層， 使精神振奮，睡意消失，改善思維，提高效應(yīng)

　?。?）較大劑量興奮呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，可用于治療中樞性呼吸衰竭。

　　2.心血管系統(tǒng)

　　能收縮腦動(dòng)脈，減輕血管搏動(dòng)，故可與解熱鎮(zhèn)痛藥合用治療一般性頭痛，與麥角胺合用治療偏頭痛。

　　[不良反應(yīng)] 中樞興奮癥狀，中毒可致驚厥。

　　氯酯醒（遺尿?。?/P>

　　能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加糖的利用，興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　可用于腦外傷性昏迷；中毒、腦動(dòng)脈硬化，癲癇等引起的意識(shí)障礙；兒童精神遲鈍，老年癡呆，小兒遺尿。

　　哌醋甲酯（利他林）

　　對(duì)精神活動(dòng)有選擇性興奮作用，可用于呼吸抑制，小兒遺尿癥、多動(dòng)癥、輕度抑郁癥。

　　二、主要興奮延腦呼吸中樞的藥物

　　尼可剎米（可拉明）

　　[作用特點(diǎn)和應(yīng)用]

　　1.作用溫和，安全范圍較大，最常用。

　　2.作用機(jī)制： 通過(guò)直接和間接（刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性）興奮呼吸中樞，通過(guò)呼吸中樞對(duì)CO2敏感性。

　　3.可用于各種原因所致的中樞性呼吸抑制。

　　山梗菜堿（洛貝林）

　　[作用特點(diǎn)和應(yīng)用]

　　1.作用快、弱、短，安全范圍大。

　　2.作用機(jī)制是刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性地興奮呼吸中樞。

　　3.可用于新生兒窒息、一氧化碳中毒和小兒傳染病引起的呼吸衰竭。

　　回蘇靈

　　直接興奮呼吸中樞，作用強(qiáng)，安全范 圍較小，過(guò)量易引起驚厥。

　　可用于嚴(yán)重感染或藥物中毒引起的呼吸抑制。

　　第十八章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　掌握阿司匹林的藥理作用、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點(diǎn)。

　　一、基本藥理作用

　?。ㄒ唬┙鉄嶙饔?/P>

　　[特點(diǎn)]

　　1.僅使高熱體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響。

　　2.僅影響散熱過(guò)程，不影響產(chǎn)熱程。

　　3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶（前列腺素合成酶）活性，從而抑制前列腺素（PG）的合成。

　　（二）鎮(zhèn)痛作用

　　1.為非麻醉性（非成癮性）鎮(zhèn)痛藥，無(wú)欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效。

　　3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

　　4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺(jué)感覺(jué)器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性。

　?。ㄈ┫?、抗風(fēng)濕作用

　　除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部ＰG合成，使炎癥緩解或失。

　?。ㄋ模┛寡“寰奂饔?/P>

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷 A2（TXA2）形成，從而抑制血小板聚集合血栓形成。

　　二、常用藥物

　　乙酰水揚(yáng)酸（阿斯匹林 Aspirin）

　　[作用及反應(yīng)]

　　1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用

　?。?）解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

　　（2）抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，較大劑量治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效迅速確實(shí)，亦可作為鑒別診斷；對(duì)類也可迅速鎮(zhèn)痛、消炎，目前仍為首選藥。

　　2.抑制血小板聚集、防止血栓形成

　　小劑量可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗塞 .

　　[不良反應(yīng)]

　　1.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、上腹不適，大劑量可誘發(fā)和加重潰瘍及無(wú)痛性出血。故潰瘍病患者應(yīng)禁用。

　　2.凝血障礙 延長(zhǎng)出血時(shí)間， 對(duì)嚴(yán)重肝損害， 凝血酶原過(guò)低， 維生素K缺乏及血友病人可引起出血， 故

　　這些病人應(yīng)避免使用。

　　3.變態(tài)反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見(jiàn)。哮喘的發(fā)生與抑制PG合成有關(guān)。 故有哮喘史者禁用。腎上腺素

　　對(duì)“阿斯匹林哮喘”無(wú)效可用糖皮質(zhì)激素治療。

　　4.水楊酸反應(yīng) 大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力下降等癥狀。處理：停藥， 并靜滴

　　碳酸氫鈉， 以促進(jìn)藥物排泄。

　　5.肝、腎損害。

　　對(duì)乙氨基酚 （醋氨酚、撲熱息痛Paracetamol， Acetaminophen）

　　[作用特點(diǎn)]

　　1.解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)于阿斯匹林，但緩慢而持久臨床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮(zhèn)痛，是小

　　兒退熱的首選藥。

　　2.抗炎作用很弱，無(wú)實(shí)際療效。

　　[不良反應(yīng)]

　　1.治療量不良反應(yīng)很少，偶見(jiàn)過(guò)敏。

　　2.大量可致高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血、肝、腎損害。

　　保泰松及羥基保泰松

　　[作用特點(diǎn)]

　　1.解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱，一般不用，但對(duì)某些頑固性發(fā)熱效。

　　2.抗風(fēng)濕作用很強(qiáng)，常用于風(fēng)濕性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎等。

　　3.較大劑量可促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療急性痛風(fēng)。

　　[不良反應(yīng)]較多，毒性較大，可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過(guò)敏反應(yīng)和肝、腎損害等。

　　消炎痛（引哚美辛）

　　是引哚類衍生物，其解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用較阿斯匹林強(qiáng)。但不良反應(yīng)多，故僅用于對(duì)其他藥不能耐受或療效不顯著的風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病人。

　　布洛芬

　　布洛芬又名異丁苯丙酸，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用，主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效低于阿斯匹林但胃腸道反應(yīng)較輕。

　　第十九章 全身麻醉藥

　　了解全身麻醉藥的藥理作用特點(diǎn)。

　　全身麻醉藥的作用是使中樞神經(jīng)系統(tǒng)受到 暫時(shí)的抑制，從而使意識(shí)、感覺(jué)，特別是痛覺(jué)消失，肌肉松弛以及控制內(nèi)臟反射反應(yīng)。

　　第一節(jié) 吸入性麻醉藥

　　吸入性麻醉藥是揮發(fā)性液體或氣體，前者如乙醚、氟烷、異氟烷、恩氟烷等，后者如氧化亞氮。

　　「作用機(jī)制」 吸入性麻醉藥經(jīng)肺泡動(dòng)脈入血，而到達(dá)腦組織，阻斷其突觸傳遞功能，引起全身麻醉。其作用機(jī)制的學(xué)說(shuō)很多，尚未趨統(tǒng)一。但脂溶性學(xué)說(shuō)，至今仍是各種學(xué)說(shuō)的基礎(chǔ)。有力的依據(jù)是化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的吸入性麻醉藥的作用與其脂溶性之間有鮮明的相關(guān)性，即脂溶性越高，麻醉作用越強(qiáng)?，F(xiàn)認(rèn)為吸入性麻醉藥溶入細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，使脂質(zhì)分子排列紊亂，膜蛋白質(zhì)及鈉、鉀通道發(fā)生構(gòu)象和功能上的改變，抑制神經(jīng)細(xì)胞除極，進(jìn)而廣泛抑制神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致全身麻醉。

　　骨骼肌松弛 很差 很好 差 好 好

　　「常用藥物」

　　麻醉乙醚（anesthetic ether） 為無(wú)色澄明易揮發(fā)的液體，有特異臭味，易燃易爆，易氧化生成過(guò)氧化物及乙醛，使毒性增加。麻醉濃度的乙醚對(duì)呼吸功能和血壓幾無(wú)影響，對(duì)心、肝、腎的毒性也小。乙醚尚有箭毒樣作用，故肌肉松弛作用較強(qiáng)。但此藥的誘導(dǎo)期和蘇醒期較長(zhǎng)，易發(fā)生意外，現(xiàn)已少用。

　　氟烷（halothane）為無(wú)色透明液體，沸點(diǎn)50.2℃，不燃不爆，但化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定。氟烷的MAC僅為0.75%，麻醉作用強(qiáng)，血/氣分布系數(shù)也較小，故誘導(dǎo)期短，蘇醒快，但氟烷的肌肉松弛和鎮(zhèn)痛作用較弱；使腦血管擴(kuò)張，升高顱內(nèi)壓；增加心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性，誘發(fā)心律失常等。反復(fù)應(yīng)用偶致肝炎或肝壞死，應(yīng)予警惕。子宮肌松弛常致產(chǎn)后出血，禁用于難產(chǎn)或剖腹產(chǎn)病人。

　　恩氟烷（enflurane）及異氟烷（isoflurane）是同分異構(gòu)物，和氟烷比較，MAC稍大，麻醉誘導(dǎo)平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒也快，肌肉松弛良好，不增加心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性。反復(fù)使用無(wú)明顯副作用，偶有惡心嘔吐。是目前較為常用的吸入性麻醉藥。

　　氧化亞氮（nitrous oxide） 又名笑氣，為無(wú)色味甜無(wú)刺激性液態(tài)氣體，性穩(wěn)定，不燃不爆。用于麻醉時(shí)，患者感覺(jué)舒適愉快，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，停藥后蘇醒較快，對(duì)呼吸和肝、腎功能無(wú)不良影響。但對(duì)心肌略有抑制作用。氧化亞氮的MAC值超過(guò)100，麻醉效能很低。需與其他麻醉藥配伍方可達(dá)滿意的麻醉效果。血/氣分布系數(shù)低，誘導(dǎo)期短。主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍使用。

　　第二節(jié) 靜脈麻醉藥

　　常用的靜脈麻醉藥有硫噴妥鈉、氯胺銅等。

　　硫噴妥鈉（pentothal sodium） 為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。脂溶性高，靜脈注射后幾秒鐘即可進(jìn)入腦組織，麻醉作用迅速，無(wú)興奮期。但由于此藥在體內(nèi)迅速重新分布，從腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)到肌肉和脂肪等組織，因而作用維持時(shí)間短，腦中t1/2僅5分鐘。硫噴妥鈉的鎮(zhèn)痛效應(yīng)差，肌肉松弛不完全，臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉和膿腫的切開(kāi)引流、骨折、脫臼的閉合復(fù)位等短時(shí)手術(shù)。

　　硫噴妥鈉對(duì)呼吸中樞有明顯抑制作用，新生兒、嬰幼兒易受抑制，故禁用。還易誘發(fā)喉頭和支氣管痙攣，故支氣管哮喘者禁用。

　　氯胺酮（ketamine）能阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。引起意識(shí)模糊，短暫性記憶缺失及滿意的鎮(zhèn)痛效應(yīng)，但意識(shí)并未完全消失，常有夢(mèng)幻，肌張力增加，血壓上升。此狀態(tài)又稱分離麻醉（dissociative anesthesia）。

　　氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表鎮(zhèn)痛作用明顯，內(nèi)臟鎮(zhèn)痛作用差，但誘導(dǎo)迅速。對(duì)呼吸影響輕微，對(duì)心血管具有明顯興奮作用。用于短時(shí)的體表小手術(shù)，如燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。

　　第三節(jié) 復(fù)合麻醉

　　復(fù)合麻醉 是指同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上麻醉藥物或其他輔助藥物，以達(dá)到完善的手術(shù)中和術(shù)后鎮(zhèn)痛及滿意的外科手術(shù)條件。目前各種全麻藥單獨(dú)應(yīng)用都不夠理想。為克服其不足，常采用聯(lián)合用藥或輔以其他藥物，此即復(fù)合麻醉。

　　1.麻醉前給藥 指病人進(jìn)入手術(shù)室前應(yīng)用的藥物。手術(shù)前夜常用苯巴比妥或地西泮（安定）使病人消除緊張情緒。次晨再服地西泮使短暫缺失記憶。注射阿片類鎮(zhèn)痛藥，以增強(qiáng)麻醉效果，注射阿托品以防止唾液及支氣管分泌所致的吸入性肺炎，并防止反射性心律失常。

　　2.基礎(chǔ)麻醉 進(jìn)入手術(shù)室前給予大劑量催眠藥，如巴比妥類等，使達(dá)深睡狀態(tài)，在此基礎(chǔ)上進(jìn)行麻醉，可使藥量減少，麻醉平穩(wěn)。常用于小兒。

　　3.誘導(dǎo)麻醉 應(yīng)用誘導(dǎo)期短的硫噴妥鈉或氧化亞氮，使迅速進(jìn)入外科麻醉期，避免誘導(dǎo)期的不良反應(yīng)，然后改用他藥維持麻醉。

　　4.合用肌松藥 在麻醉同時(shí)注射琥珀膽堿或筒毒堿類，以滿足手術(shù)時(shí)肌肉松弛的要求。

　　5.低溫麻醉 合用氯丙嗪使體溫在物理降溫時(shí)下降至較低水平（28～30℃），降低心、腦等生命器官的耗氧量，以便于截止血流，進(jìn)行心臟直視手術(shù)。

　　6.控制性降壓 加用短時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥硝普鈉或鈣拮抗劑使血壓適度適時(shí)下降，并抬高手術(shù)部位，以減少出血。常用于止血比較困難的顱腦手術(shù)。

　　7.神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)：常用氟哌利多及芬太尼按50∶1制成的合劑作靜脈注射，使患者達(dá)到意識(shí)朦朧，自主動(dòng)作停止，痛覺(jué)消失，適用于外科小手術(shù)。如同時(shí)加用氧化亞氮及肌松藥則可達(dá)滿意的外科麻醉，稱為神經(jīng)安定麻醉。