掌握阿司匹林的藥理作用、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點(diǎn)。

　　一、基本藥理作用

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　　[特點(diǎn)]

　　1.僅使高熱體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響。

　　2.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程

　　3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶（前列腺素合成酶）活性，從而抑制前列腺素（pg）的合成。

　?。ǘ╂?zhèn)痛作用

　　1.為非麻醉性（非成癮性）鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。

　　3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

　　4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部pg合成，減輕pg致痛作用，且降低痛覺感覺器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性。

　?。ㄈ┫?、抗風(fēng)濕作用 除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部pg合成，使炎癥緩解或失。

　　（四）抗血小板聚集作用 阿斯匹林可抑制pg合成酶，減少血栓烷 a2（txa2）形成，從而抑制血小板聚集合血栓形成。

　　二、常用藥物 乙酰水揚(yáng)酸（阿斯匹林 ASPirin）

　　[作用及反應(yīng)]

　　1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用

　?。?）解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

　　（2）抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，較大劑量治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效迅速確實(shí)，亦可作為鑒別診斷；對(duì)類也可迅速鎮(zhèn)痛、消炎，目前仍為首選藥。

　　2.抑制血小板聚集、防止血栓形成

　　小劑量可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗塞 .

　　[不良反應(yīng)]

　　1.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、上腹不適，大劑量可誘發(fā)和加重潰瘍及無痛性出血。故潰瘍病患者應(yīng)禁用。

　　2.凝血障礙 延長(zhǎng)出血時(shí)間， 對(duì)嚴(yán)重肝損害， 凝血酶原過低， 維生素k缺乏及血友病人可引起出血， 故這些病人應(yīng)避免使用。

　　3.變態(tài)反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發(fā)生與抑制pg合成有關(guān)。 故有哮喘史者禁用。腎上腺素對(duì)"阿斯匹林哮喘"無效可用糖皮質(zhì)激素治療。

　　4.水楊酸反應(yīng) 大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理：停藥， 并靜滴 碳酸氫鈉， 以促進(jìn)藥物排泄。

　　5.肝、腎損害。

　　對(duì)乙氨基酚 （醋氨酚、撲熱息痛paraCETamol， acetaminophen）

　　[作用特點(diǎn)]

　　1.解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)于阿斯匹林，但緩慢而持久臨床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮(zhèn)痛，是小兒退熱的首選藥。

　　2.抗炎作用很弱，無實(shí)際療效。

　　[不良反應(yīng)]

　　1.治療量不良反應(yīng)很少，偶見過敏。

　　2.大量可致高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血、肝、腎損害。

　　保泰松及羥基保泰松［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　　[作用特點(diǎn)]

　　1.解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱，一般不用，但對(duì)某些頑固性發(fā)熱效。

　　2.抗風(fēng)濕作用很強(qiáng)，常用于風(fēng)濕性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎等

　　3.較大劑量可促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療急性痛風(fēng)。

　　[不良反應(yīng)]較多，毒性較大，可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過敏反應(yīng)和肝、腎損害等。 消炎痛（引哚美辛） 是引哚類衍生物，其解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用較阿斯匹林強(qiáng)。但不良反應(yīng)多，故僅用于對(duì)其他藥不能耐受或療效不顯著的風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病人布洛芬 布洛芬又名異丁苯丙酸，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用，主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，療效低于阿斯匹林但胃腸道反應(yīng)較輕。