【功效主治】 為抗驚厥藥。用于治療癲癇大發(fā)作、精神運動性癲癇和局限性癲癇等效果較好。亦可用于三叉神經(jīng)痛。預防或治療躁狂-抑郁癥。中樞性部分性尿崩癥。對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。
【化學成分】 本品主要成份為:卡馬西平。其化學名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜?-5-甲酰胺。結(jié)構(gòu)式:(參見卡馬西平膠囊)
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【藥理作用】 本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥??R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機制可能分別在于: 1 使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2 抑制T-型鈣通道。3 增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。 4 促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
【藥物相互作用】 1 與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。 2 與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。 3 與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。 4 由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。 5 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。 6 與多西環(huán)素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。 7 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應。 8 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應。9 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。 11 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。
【不良反應】 1 較常見的不良反應是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應,表現(xiàn)為視力模糊、復視、眼球震顫。 2 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10~15%。 3 較少見的不良反應有變態(tài)反應,Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力)。 4 罕見的不良反應有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
【禁忌癥】 禁用:有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。