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富馬酸喹硫平片臨床研究

2012-11-07 16:18 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】 精神分裂癥。 【化學成分】 主要成分為富馬酸喹硫平?!舅幚碜饔谩?喹硫平是不典型抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,喹硫平對5羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力,喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能α2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定和條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗顯示,本藥對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。

【藥物相互作用】 1 喹硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學,不會誘導與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則喹硫平片的劑量需要減少。

2 合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但喹硫平片與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。

3 與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。

4 在細胞色素酶P450中,介導代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替?。–IMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。但如果喹硫平片與CYP3A4的強抑制劑[如全身應用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素]合用需謹慎。

【不良反應】 困倦,頭暈,便秘,體位性低血壓,口干,肝功能異常。偶見頭痛,衰弱,腹痛,背痛,發(fā)熱,胸痛,心悸,高血壓,消化不良,腹瀉,白細胞減少,體重增加,肌肉疼痛,焦慮,鼻炎,皮疹,皮膚干燥,耳痛,尿道感染。

【禁忌癥】 禁用于對該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人。

【注意事項】 1 心血管疾病:在臨床試驗中,使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC 間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣,如果將喹硫平與其它已知會延長QTC 間期的藥物合用時應當謹慎,尤其是用于老年人。

2 癲癇:與其它抗精神病藥物一樣,當用于治療有癲癇病史的患者時應予以注意。

3 對開車和操縱機器的影響:由于喹硫平片可能會導致困倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應予提醒。

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