本類藥物對β2受體有較強(qiáng)選擇性，對α受體無作用。口服有效，作用維持4～6小時。采用吸入給藥法幾無心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過大，仍可引起心悸、頭暈、手指震顫（激動骨骼肌β2受體）等。臨床常用的有：

　　沙丁胺醇（salbutamol，舒喘靈）對β2受體作用強(qiáng)于β1受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素1/10.口服30分起效，維持4～6小時。氣霧吸入5分起效，維持3～4小時。近年來有緩釋和控釋劑型，可使作用時間延長，適用于夜間發(fā)作。

　　克倫特羅（clenbuterol）為強(qiáng)效選擇性β2受體激動劑，松弛支氣管平滑肌效為沙丁胺醇的100倍�？诜�30μg，10～20分起效，持效4～6小時。氣霧吸入5～10分起效，持效2～4小時。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。

　　特布他林（terbutaline）作用與沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是選擇作用于β2受體藥中唯一能作皮下注射的藥。雖腎上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5～15分生效，醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理30～60分達(dá)高峰，持續(xù)1.5～5小時。重復(fù)用藥易致蓄積作用。

　　茶堿（theophylline），能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出，對急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效，對喘息性慢性支氣管炎，由于它能興奮骨骼肌，可增強(qiáng)呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。茶堿短期應(yīng)用能促進(jìn)兒茶酚胺類物質(zhì)釋放。近年證明腺苷可引起哮喘病人支氣管平滑肌收縮，而茶堿有阻斷腺苷受體的作用。