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阿糖胞苷藥理作用

2010-11-04 10:00  來源:醫(yī)學教育網    打印 | 收藏 |
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  【藥理作用】阿糖胞苷(cytarabine,AraC)在體內經脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,進而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成;也可摻入DNA中干擾其復制,使細胞死亡。S期細胞對之最敏感,屬周期特異性藥物。

  【體內過程】因不穩(wěn)定,口服易破壞。靜脈注射(5~10mg/kg)20分鐘后多數患者血中已測不到。主要在肝中被胞苷酸脫氨酶催化為無活性的阿糖尿苷,迅速由尿排出。

  【不良反應】對骨髓的抑制可引起白細胞及血小板減少。久用后胃腸道反應明顯。對肝功能有一定影響,醫(yī)學教|育網|收集整理出現(xiàn)轉氨酶升高。

  【臨床應用】治療成人急性粒細胞或單核細胞白血病的有效藥物。對實體瘤單獨應用療效不滿意。

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