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嗎氯貝胺使用方法

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  藥理:

  本品是一種選擇性好、強(qiáng)效的可逆性A型MAOI,對中樞神經(jīng)遞質(zhì)結(jié)合位點沒有明顯親和力,對中樞單胺的生物合成、再吸收和釋放沒有抑制作用。在人體內(nèi)能提高血漿中催乳素水平,但對交感神經(jīng)腎上腺功能沒有明顯影響。與不可逆MAOI比較,本藥對REM睡眠有較不顯著的遏制作用,在抗抑郁的同時能改善睡眠質(zhì)量。

  由于嗎氯貝胺具有抗內(nèi)源性和外源性抑郁癥的作用,起效快,停藥時無延遲效應(yīng),很可能對治療重度抑郁癥產(chǎn)生重要療效。其良好的耐受性、長期使用時的安全性以及對老年人識別能力障礙有療效等優(yōu)點。尤適于老年患者和并發(fā)軀體病患者。

  藥動學(xué)

  口服后在胃腸道吸收大于95%,通過肝臟首過效應(yīng)代謝,單劑生物利用度為45%~60%,多劑量時為85%。表觀分布容積為75~95L/kg.代謝物有活性,但不強(qiáng),半減期為1~2h,并具有較高的系統(tǒng)清除率(0.5~1.0L/min)。多次口服劑量能引起藥物在肝臟的清除率降低,表明具有自動抑制或代謝物介導(dǎo)的代謝抑制。

  適應(yīng)癥:

  對雙相、單相、激動型、阻滯型及各種亞型抑郁癥均有效。用本藥治療嚴(yán)重抑郁癥4~6周,有效率為60%~70%。對精神運動性阻滯和情緒抑郁癥狀的改善最顯著。對睡眠障礙也有一定效果。

  另外,由于它具有神經(jīng)保護(hù)作用和識別增強(qiáng)作用,提示本品可能成為阿爾茨海默氏病的治療藥。

  用法用量:

  口服,開始每日300~450mg,分2~3次服。可漸加劑量,最大劑量每日600mg。應(yīng)在飯后服用,以減少食物中酪胺引起高血壓的危險。應(yīng)勸說患者避免攝入含大量酪胺的食物。

  [劑型與規(guī)格]片劑:150mg/片。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

  肝功能障礙會引起清除率降低,劑量宜減少。

  不良反應(yīng):

  常見的不良反應(yīng)為惡心。對心血管系統(tǒng)無影響,沒有抗膽堿能副作用及中樞興奮作用。

  本品不良反應(yīng)與新型抗抑郁劑米塞林、三唑酮、氟西汀、維羅賽嗪、氟苯卓胺相似,主要有以下幾方面:

  1.抗膽堿能反應(yīng)口干、便秘、視力模糊、尿潴留發(fā)生率較低。有報道應(yīng)用本品和丙咪嗪治療抑郁癥381例,口干發(fā)生率本品組14.8%,丙咪嗪組37%。便秘兩組發(fā)生率分別為0.5%和30%。

  2.高血壓反應(yīng)應(yīng)用傳統(tǒng)的MAOI治療,若進(jìn)食富含酪胺的食物或合并擬交感藥物可引起高血壓反應(yīng),尤其是非肼類MAOI更常見。本品治療時,不限制富含酪胺食物,未觀察到酪胺食物的升壓作用。有作者報告應(yīng)用本品治療500例,僅4例出現(xiàn)短時收縮壓增高,1例有輕微頭痛,無因血壓升高終止治療者。有14例與TCA聯(lián)合治療未見不良反應(yīng)。

  3.胃腸道偶爾口有金屬味、口炎、惡心、腹部不適。

  4.神經(jīng)系統(tǒng)可發(fā)生睡眠障礙、不安、眩暈、興奮、激動、輕度躁狂。

  相互作用:

  禁止與哌替啶、右美沙芬合用。與西咪替丁伍用會引起清除率降低,劑量宜減少。

  本品可增強(qiáng)芬太尼與布洛芬的作用,合用時應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后兩者劑量。

  服用本品時,應(yīng)避免進(jìn)食大量富含酪胺的食物,如干酪、酵母和大豆發(fā)酵制品。

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