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  藥理作用:

  本品為單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥,其作用是通過可逆性抑制腦內(nèi)A型單胺氧化酶,從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,起到抗抑郁作用,具有作用快,停藥后單胺氧化酶活性恢復(fù)快的特點(diǎn)。

  『藥代動力學(xué)』

  口服易吸收,單次口服50~300mg,血漿濃度峰值為0.3~2.7g/ml,達(dá)峰時間為1~2小時。生物利用度與劑量和重復(fù)用藥成正相關(guān)。血漿蛋白結(jié)合率約50%,表觀分布容積為75~95L/kg。體內(nèi)分布較廣,經(jīng)肝臟代謝,t1/2為2~3小時,肝硬化病人平均滯留時間延長,故這類病人約需減半量。中度腎功能受損的病人一般無需作劑量調(diào)整。本品可經(jīng)乳汁分泌。

  適應(yīng)癥:

  抑郁癥。

  用法用量:

  口服開始劑量為一次50mg~100mg,一日2~3次。逐漸增加至一日150mg~450mg,高量為一日600mg。

  注意事項(xiàng):

  1.肝、腎功能嚴(yán)重不全者慎用。

  2.本品禁止與其他抗抑郁藥物同時使用,以避免引起“高5-羥色胺綜合癥”的危險(xiǎn)。

  3.使用中樞性鎮(zhèn)痛藥(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇氨患者禁用本品。

  4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時應(yīng)立即停藥。

  5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  6.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。

  7.由其他抗抑郁藥換用本品,建議停藥2周后再開始使用本品;氟西汀應(yīng)停藥5周再開始使用本品。

  『禁忌癥』

  1.躁狂癥患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、甲狀腺亢進(jìn)患者禁用。

  2.對本品過敏者禁用。

  『兒童用藥』

  禁用。

  『妊娠及哺乳期婦女用藥』

  孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時應(yīng)停止哺乳。

  『老年患者用藥』

  酌情減少用量。

  不良反應(yīng):

  有輕度惡心、口干、頭痛、頭暈、出汗、心悸、失眠、體位性低血壓等。與酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血壓。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹。偶見意識障礙及肝功能損害。大劑量時可能誘發(fā)癲癇。

  過量處理:

  服藥過量后,經(jīng)過12小時左右潛伏期,迅速出現(xiàn)中樞神經(jīng)興奮狀態(tài),表現(xiàn)激越、出汗、心動過速、肌強(qiáng)直、反射亢進(jìn)、譫妄以及高血壓和高熱等。體溫高達(dá)40℃以上,舒張壓超過120mmHg時,可有劇烈頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫和癲癇發(fā)作等高血壓腦病征象。少數(shù)病人出現(xiàn)低血壓,呼吸抑制及出血傾向。應(yīng)及時采取以下措施:(1)及時洗胃,清除胃內(nèi)毒物。(2)輸液并以滲透性利尿劑強(qiáng)迫利尿,尿液酸化(可輸入大量維生素C)有利于加速藥物的排泄。(3)視病情給予對癥治療和支持療法。

  相互作用:

  與西米替丁合用,可延緩本品的代謝。

  儲藏:

  遮光,密封保存。

  劑型規(guī)格:

  0.1g

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