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  藥理:

  磺馬曲坦是一種獨(dú)特的選擇性的5-羥色胺似受體激動(dòng)劑。這種受體絕大部分在顱腦血管內(nèi),激活這種受體,可引起顱腦血管收縮,緩解偏頭痛。

  藥動(dòng)學(xué)

  皮下注射磺馬曲坦,其生物利用度很高(96%),注射后25min血藥濃度達(dá)峰值。皮下注射6mg磺馬曲坦,平均血藥峰濃度為72ng/ml.口服磺馬曲坦生物利用度低且吸收有個(gè)體差異,45min后血藥濃度達(dá)峰值??诜?00mg的平均血藥峰濃度為54ng/ml.血漿蛋白結(jié)合率為14%。藥物的大部分以代謝產(chǎn)物形式排泄,主要代謝物為吲哚乙酸類似物?;邱R曲坦單劑量給藥的半減期約2h,重復(fù)給藥時(shí)半減期會(huì)延長(zhǎng)。

  適應(yīng)癥:

  片劑和注射劑均可用于急性緩解有或無先兆的偏頭痛發(fā)作;注射劑也可治療叢集性頭痛的急性發(fā)作。

  用法用量:

  偏頭痛:成人口服劑量100mg,如癥狀復(fù)發(fā)可在24h內(nèi)加服,但24h內(nèi)不得超過300mg.皮下注射的推薦劑量為6mg,如癥狀復(fù)發(fā)可在24h內(nèi)再次注射6mg,間隔至少1h。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  叢集性頭痛:成人1次皮下注射6mg,24h內(nèi)的最大劑量為12mg,兩次注射至少應(yīng)相隔1h.

  [劑型與規(guī)格]片劑:100mg/片。

  針劑:6mg/0.5ml

  禁用慎用:

  本品可能引起短暫的血壓和外周血管阻力升高。對(duì)有潛在心臟障礙的患者和一些雖然沒有癥狀,但有明顯危險(xiǎn)因素引發(fā)冠狀動(dòng)脈病的患者應(yīng)小心使用;藥物吸收、代謝及清除有問題的患者、哺乳期婦女慎用。不提倡孕婦使用,除非在對(duì)母體的預(yù)期效益高于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性的情況下才考慮此藥。

  不良反應(yīng):

  常見的不良反應(yīng)有暫時(shí)性的注射部位疼痛、麻刺感、發(fā)熱、沉重感、壓迫感或發(fā)脹的感覺。也有出現(xiàn)疲勞和嗜睡,個(gè)別患者會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐和間歇性血壓升高,偶見肝功能受損。

  相互作用:

  本品與雙氫麥角胺、普萘洛爾、氟桂嗪、苯噻啶、單氨氧化酶抑制劑及乙醇間均不存在相互作用。服用麥角胺會(huì)延長(zhǎng)血管痙攣的反應(yīng),因而不應(yīng)同時(shí)使用磺馬曲坦和麥角胺制品,兩者至少應(yīng)相隔6h服用。

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