藥理：

　　藥效學

　?、俅龠M胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是藥動學

　　吸收快，口服后l～2.5小時血藥濃度達峰值，作用持續(xù)時間可達24小時，Ｔ_1/2為2.5～4小時。主要經(jīng)肝代謝失去活性，第1天97％排出體外，第2天100％排出體外。

　　[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。主要是促進胰島β細胞分泌胰島素，尤其是促進葡萄糖刺激的胰島素分泌；還有增強胰島素作用，從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白；并可改善高脂血癥，降低甘油三酯和膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇在總膽固醇中比率；還可抑制血小板聚集和促進纖維蛋白溶解，因而對血管病變可能有一定的防治作用。

　　藥動學

　　本品口服后可完全、迅速地在腸道內吸收，1～3h達血藥濃度高峰，半減期為2～4h。本品主要經(jīng)肝臟代謝，代謝物無降糖活性，在24h內經(jīng)尿中排泄約97％。

　　適應癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發(fā)癥。

　　用于治療非胰島素依賴型糖尿病。

　　用法用量：

　　口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時7日后遞增每日2.5mg.一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過20～30mg。

　　[制劑與規(guī)格]格列吡嗪片（1）2.5mg（2）5mg

　　口服，劑量視病情而定。一般一日2.5-30mg，從小量開始，飯前30分中服用。一日超過15mg，分2-3次給藥。

　　[用法及用量]口服，餐前30min服用，每日2.5～5mg開始，每日1次。以后視病情可逐步調整劑量，以達到滿意控制血糖濃度。每日劑量10mg以上時，可分2～3次服，每日最高劑量不超過30mg。

　　使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：5mg/片。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　多數(shù)胰島素依賴型糖尿病，有酮癥傾向者，合并嚴重感染，肝腎功能不全及對本品過敏者禁用。

　　糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高滲昏迷、孕婦、伴有肝、腎功能不全、腎上腺皮質功能不全及本品過敏者禁用。

　　給藥說明：

　　本品2.5mg作用相當甲苯磺丁脲0.5g.在磺酰脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時間與進餐后血糖升高高峰時間最一致，因此引起下餐前低血糖反應的機會較少，半衰期較短，引起嚴重持久的低血糖危險性在磺酰脲類藥物中較小。其他用藥說明同甲苯磺丁脲。

　　使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。

　　不良反應：

　　少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心，頭暈。個別病例有低血糖。

　　惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛等，其發(fā)生率為1％～2％，但繼續(xù)治療其癥狀會消失。個別患者會發(fā)生暫時性皮疹，偶見低血糖癥。若服藥期間飲酒，可能發(fā)生潮紅、心悸等反應。

　　格列吡嗪有肝臟毒性，并且是劑量相關的。也有本品引起味覺改變的報告。

　　相互作用：

　　本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、普萘洛爾、羧苯磺胺等合用時，可增強本品的降血糖作用，誘發(fā)低血糖反應。

　　氯霉素、香豆素類、強力霉素、肌松藥非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排泄，延長降血糖的作用。水楊酸類、磺胺類與磺酰脲類競爭血漿蛋白結合，β腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、水揚酸類和抗抑郁藥、苯環(huán)丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強磺酰脲類的降血糖作用?；酋ｋ孱悾貏e是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導致心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應。