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  藥理:

  藥效學(xué)

  本品對麻風(fēng)桿菌有殺菌作用,抑制分枝桿菌的生長,易與其DNA結(jié)合,確切的機理尚不明。在控制紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)時,本品具抗炎作用。

  藥動學(xué)

  麻風(fēng)患者口服吸收率個體差異大,約45~62%。由于藥物的高親脂性,主要沉著于脂肪組織和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細胞內(nèi),被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨和皮膚中。每日口服100mg和300mg,平均血藥濃度分別為0.7和1μg/ml.每日口服300mg,連續(xù)2個月或更長時間,血藥峰濃度為1.8~3.5μg/ml.反復(fù)給藥后的T1/2β至少為70天??诜蝿?00mg后,24小時后以原形及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄僅微量,占0.01~0.41%。3天內(nèi),約11~66%的藥物經(jīng)糞、膽汁排泄。少量由痰、皮脂、汗液排泄,乳汁中也含有藥物。

  適應(yīng)癥:

  抗分枝桿菌藥。為治療瘤型麻風(fēng)的選用藥,包括耐氨苯砜菌株所致的病例。為防止耐藥性的產(chǎn)生,本品可與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合應(yīng)用。本品也用于有紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)的瘤型麻風(fēng);如有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆發(fā)生,可同時給予腎上腺皮質(zhì)激素。

  用法用量:

  1.耐氨苯砜的各型麻風(fēng)口服,一次50~100mg,一日1次,與其他一種或幾種抗麻風(fēng)藥合用。

  2.伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的各型麻風(fēng)有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者,每日口服100~300mg,有助于減少和撤除潑尼松(每日40~—80mg)。待反應(yīng)控制后,逐漸遞減至每日100mg.為使組織內(nèi)達到足夠的藥物濃度,用藥2個月后才逐漸減少潑尼松的用量。無神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆時,按耐氨苯砜的各型麻風(fēng)處理。

  3.治療氨苯砜敏感的各型麻風(fēng)本品可與其他2種抗麻風(fēng)藥合用。如可能三藥合用至少2年以上,直至皮膚涂片查菌轉(zhuǎn)陰。此后,繼續(xù)采用一種合適的藥物。

  4.成人每日最大量不超過300mg小兒劑量尚未確立。

  [制劑與規(guī)格]氯法齊明膠囊(1)50mg(2)100mg

  口服,麻風(fēng)?。阂蝗?.1g;麻風(fēng)反應(yīng):開始每次0.1g,每日3次,以后視病情逐漸減量至一日0.1g。

  禁用慎用:

  孕婦:本品大劑量引起動物子代和胚胎植入率減少。藥物能透過胎盤,但未證實對人體具致畸性。

  乳母:乳汁中含有藥物。因發(fā)現(xiàn)動物子代出生后3天其皮膚或脂肪組織色素減退,故不推薦乳母應(yīng)用本品。

  以下情況需權(quán)衡利弊:①有胃腸疾患或胃腸疾患史、肝功能損害及對本品不能承受者;②用藥期間,病人出現(xiàn)腹部絞痛、惡心、嘔吐,腹瀉時應(yīng)減量、延長給藥間期或停藥。

  其他:本品可引起膚色減退、味覺改變。

  給藥說明:

  致癌與致突變:長程用藥對動物的致癌試驗尚無報道;動物實驗未證實本品會致突變。

 ?。?)應(yīng)與食物或牛奶同時服用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

 ?。?)多種桿菌引起的麻風(fēng)在初治時,為防止耐藥性產(chǎn)生,本品應(yīng)與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥物合用。

 ?。?)治療伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的瘤型麻風(fēng)時,如有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆,本品可與腎上腺皮質(zhì)激素合用。

 ?。?)多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風(fēng))麻風(fēng)療程可持續(xù)2年,甚至終生給藥。

  (5)每日劑量超過100mg時,在密切觀察下療程應(yīng)盡可能短。

  本品可通過胎盤與進入乳汁,使新生兒和哺乳兒皮膚染色。

  不良反應(yīng):

  (1)本品很少引起脾梗塞、腸梗阻、胃腸道出血、嗜酸粒細胞性小腸炎、嚴重腹部綜合征。用藥后數(shù)周內(nèi),75一100%患者皮膚上可見粉紅色或紅色至淡褐黑色的色素減退,停藥后數(shù)月或數(shù)年可消退,曾有報道2例患者繼皮膚色素減退后,因精神抑郁而自殺。

 ?。?)出現(xiàn)以下情況需引起注意:較常見的有胃腸道反應(yīng),皮膚色素減退;少見的有視力減退、胃腸道出血、肝炎或黃疸、繼發(fā)皮膚色素減退后的精神抑郁。

  (3)持續(xù)出現(xiàn)以下情況需引起注意:較多見的有皮膚干、粗或鱗屑;少見或罕見的有食欲減退、味覺改變,暈眩、嗜睡,眼干燥、灼熱、癢、刺激感、光敏反應(yīng),皮膚瘙癢。

  可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。部分病人可有光敏反應(yīng)。本品可蓄積使皮膚角膜分泌排泄物染紅棕色。本藥可通過胎盤進入乳汁,使新生兒和哺乳兒皮膚染色。

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