藥理：

　　本品選擇性阻斷血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體，而防止纖維蛋白元、血小板凝集因子（VWD）、玻璃體結(jié)合蛋白及纖維蛋白結(jié)合素與激活的血小板結(jié)合。

　　本品是一種帶有精氨酸-甘氨酸-天門冬氨酸（RGD）合成的肽按順序與血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲ受體結(jié)合。本品不是與RGD位點(diǎn)結(jié)合，而是阻斷大分子進(jìn)入受體（通過(guò)空間障礙和／或結(jié)構(gòu)形態(tài)的作用）。

　　本品為嵌合性單克隆抗體7E3的碎片，它與血小板表面的糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體結(jié)合，以阻斷纖維蛋白元，VWD因子和其它有粘性的分子與受體位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制血小板聚集防止形成血栓，堵塞血流而致心肌急性缺血。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　靜脈注射本品后，游離血小板數(shù)量迅速下降，主要發(fā)生在第一個(gè)半衰期（10min）內(nèi)和第二個(gè)半衰期（30min）內(nèi)，作用快可能是因?yàn)樵撍幣c血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體結(jié)合迅速。與以每分鐘10mg阿司匹林給藥的患者作對(duì)照，本品靜脈滴注（0.25mg/kg）2小時(shí)后，抑制了90％以上的血小板凝集。給藥10天后，仍出現(xiàn)少量的糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體阻斷。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于經(jīng)皮穿刺冠狀血管成形術(shù)或動(dòng)脈粥樣化切除術(shù)，為防止病人突然發(fā)生冠狀血管堵塞引起心肌急性缺血的輔助治療。

　　處于突然發(fā)生堵塞的高危病人，至少要伴有以下情況之一：不穩(wěn)定的心絞痛或無(wú)Q性心肌梗塞；在12小時(shí)內(nèi)發(fā)作的急性Q性心肌梗塞；在擴(kuò)張動(dòng)脈時(shí)Ⅱ型血管損傷；至少65歲以上的婦女，在擴(kuò)張動(dòng)脈時(shí)Ⅰ型血管損傷；糖尿病人擴(kuò)張動(dòng)脈時(shí)Ⅰ型血管損傷或與7日內(nèi)發(fā)生的心肌梗塞有關(guān)的血管成形術(shù)。在這些情況下，本品與阿司匹林和肝素是必須使用的。

　　本品對(duì)正在進(jìn)行的血管成形術(shù)有抗血栓形成的活性并可預(yù)防血管再狹窄的發(fā)生。

　　用法用量：

　　在血管成形術(shù)前10分鐘，由靜脈滴注本品按每公斤體重250μg，滴注1分鐘以上，然后以每分鐘滴入10μg，維持12小時(shí)。

　　[制劑與規(guī)格]靜脈注射劑：每小瓶（5ml）含本品10mg   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[貯藏]本品應(yīng)冷藏，但不可凍結(jié)或振搖。

　　禁用慎用：

　　給藥后36小時(shí)出血是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。因此，本品不應(yīng)給予活動(dòng)性出血或有出血傾向的病人。

　　本品還未經(jīng)過(guò)動(dòng)物遺傳研究，因此尚不清楚用于孕婦時(shí)會(huì)否引起致命危害或影響胎兒。除非確實(shí)需要，才能將本品用于孕婦。本品對(duì)兒童及哺乳期婦女的安全情況尚未確定，故不宜使用。

　　由于本品會(huì)增加出血的危險(xiǎn)，故有以下情況者禁用：急性內(nèi)出血；近期內(nèi)（6周內(nèi)）胃腸道出血或泌尿道出血；2年內(nèi)的腦意外損傷；腦損傷出現(xiàn)明顯的神經(jīng)系統(tǒng)缺陷；有出血傾向；7天內(nèi)口服抗凝藥（除非凝血時(shí)間低于對(duì)照組的1.2倍）；血小板減少癥（＜100000 cells/ul）；近期內(nèi)（6周內(nèi)）作過(guò)大的外科手術(shù)或有嚴(yán)重?fù)p傷；顱內(nèi)腫瘤；動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤；嚴(yán)重的失控性高血壓；有脈管炎史；經(jīng)皮透腔血管成形手術(shù)前或手術(shù)中注射了右旋糖酐者；對(duì)本品或鼠蛋白過(guò)敏者。

　　給藥說(shuō)明：

　　可能發(fā)生血小板減少，故給予本品前后應(yīng)監(jiān)測(cè)血小板。

　　給予本品后2～4周可能產(chǎn)生抗體，因此，當(dāng)再用本品或其它單克隆抗體后可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，故不宜重復(fù)給予本品治療。單次給予本品未發(fā)現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，但是這種可能性應(yīng)當(dāng)注意。

　　以下情況需加用本品（雖會(huì)增加出血的危險(xiǎn)）：經(jīng)皮穿刺冠脈血管成形術(shù)后12小時(shí)發(fā)生急性心肌梗塞；手術(shù)時(shí)間延長(zhǎng)（70min以上）；手術(shù)失敗。肝素等抗凝藥也會(huì)增加出血的危險(xiǎn)。若出現(xiàn)嚴(yán)重出血，本品和合用的肝素應(yīng)立即停用。

　　不良反應(yīng)：

　　給藥后36小時(shí)出血是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。因此，本品不應(yīng)給予活動(dòng)性出血或有出血傾向的病人。

　　其它不良反應(yīng)包括低血壓、惡心、嘔吐、頭痛、心動(dòng)過(guò)緩、發(fā)熱和血管功能障礙等。

　　相互作用：

　　由于本品有抑制血小板凝集的作用，故在與其它影響凝血的藥物合用時(shí)要謹(jǐn)慎。這些藥物包括：溶血栓藥、口服抗凝藥、非甾體抗炎藥及潘生丁等。本品不能與低分子右旋糖配合用，在11例既用本品又用低分子右旋糖酐的病例中，5例發(fā)生大出血，4例發(fā)生輕微出血，而5例以安慰劑合用低分子右旋糖酐的病人未出現(xiàn)出血。