藥理：

　　藥效學(xué)

　　抗精神病的效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動(dòng)而致。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后吩噻嗪類各藥吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。這類藥及其各種代謝產(chǎn)物主要分布于腦，其次為肺及其他組織，并可通過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎血循環(huán)。具有高度的親脂性與蛋白結(jié)合率，半衰期一般為10－20小時(shí)。單次給藥作用可維持24小時(shí)。與蛋白結(jié)合的分噻嗪類藥及其代謝降解產(chǎn)物排泄緩慢，即使停藥已數(shù)月仍可在血或尿內(nèi)測(cè)得。本類藥物主要自腎隨尿排出。胎兒、嬰兒與老年患者對(duì)這類藥物的代謝與排出均明顯降低。

　　適應(yīng)癥：

　　奮乃靜屬哌嗪族吩噻嗪類，其抗精神病作用較氯丙嗪強(qiáng)6-10倍，但鎮(zhèn)靜作用較弱，并可產(chǎn)生較重的錐體外系癥狀。

　　吩噻嗪類藥適用于治療急、慢性精神分裂癥、燥狂癥、反應(yīng)性精神病及其他重癥精神病的對(duì)癥治療，可控制興奮、攻擊、幻覺(jué)、妄想、思維聯(lián)想障礙及情緒沖動(dòng)、木僵等癥狀。不適用于伴隨意識(shí)障礙而產(chǎn)生的精神異常。小量的氯丙嗪、奮乃靜或三氟拉嗪也能制止嘔吐。

　　用法用量：

　　1.用于精神?。?）口服；成人住院患者充分治療時(shí)每日30~60mg，分2~4次服，或根據(jù)需要和耐受情況調(diào)整用量。門診患者開(kāi)始時(shí)可緩慢加藥，逐步增至需用量。年老或體弱者，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，慢慢增至可以耐受的每日口服量。超過(guò)12周歲的小兒可使用成人劑量。12歲以下的用量未見(jiàn)規(guī)定，重癥精神病患兒可減少用量，視病情所需和耐受狀況逐步調(diào)整至有效量。

　?。?）肌內(nèi)注射：成人一次5—10mg，隔6小時(shí)1次或根據(jù)需要和耐受情況調(diào)整。

　?。?）靜脈注射：成人一次5mg，用氯化鈉注射液稀釋至0.5mg／ml，注射速度每分鐘不得超過(guò)1mg.

　　老年或體弱者注射應(yīng)小心，從小劑量開(kāi)始，密切觀察耐受情況，調(diào)整用量。小兒滿12周歲者可參考成人用量；12周歲以下的注射用量未見(jiàn)規(guī)定，應(yīng)慎重從事。一般建議盡量口服給藥。

　　2.用于嘔吐或焦慮成人口服，一次2—4mg，一日2—3次。

　　[制劑與規(guī)格]奮乃靜片（1）2mg（2）4mg

　　奮乃靜注射液（1）1ml：5mg（2）2ml：5mg

　　口服，一次2-4mg，一日1-3次。用于精神病，一日8-64mg，分次服；鎮(zhèn)靜，可先肌注，每次5-10mg，一日2-3次。

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種吩噻嗪化合物過(guò)敏的患者，往往有可能對(duì)另一種吩噻嗪化合物也過(guò)敏。

　　（2）由于藥物可通過(guò)臍血進(jìn)入胎兒，孕婦接受治療時(shí)需權(quán)衡利弊。尤其在治療中產(chǎn)生黃疸或持續(xù)錐體外系癥狀者，更應(yīng)慎重。

　?。?）吩噻嗪類藥可從母乳中排出，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。

　?。?）老年人普遍對(duì)本類藥物的耐受降低，且易產(chǎn)生低血壓、過(guò)度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等并發(fā)癥。用量不能與青壯年等同，也不應(yīng)僅從年齡作推算。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能損傷；③嚴(yán)重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦嚴(yán)重呼吸系病癥（兒童尤應(yīng)慎重）及震顫麻痹癥等。

　　肝功不良者禁用。

　　給藥說(shuō)明：

　?。?）用量須從小劑量開(kāi)始，按照個(gè)體給藥的原則調(diào)整增加用量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。

　　（2）經(jīng)長(zhǎng)期治療需停藥時(shí)，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。驟停用藥時(shí)，可促發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動(dòng)，下頜不自主地呈咀嚼運(yùn)動(dòng)。驟停用藥有時(shí)也可產(chǎn)生一時(shí)性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應(yīng)。

　?。?）吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產(chǎn)生接觸性皮炎，應(yīng)注意防止。

　?。?）少數(shù)病人口服藥物時(shí)可產(chǎn)生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。

　?。?）注射給藥只限于急性興奮躁動(dòng)病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。

　?。?）肌注時(shí)應(yīng)緩慢深部注射，注射后至少應(yīng)臥床半小時(shí)。長(zhǎng)效注射劑藥效可延續(xù)6周。

　　（7）老年人或小兒注射給藥時(shí)，更應(yīng)密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。

　?。?）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①白細(xì)胞計(jì)數(shù)，長(zhǎng)期治療或用量大時(shí)應(yīng)定時(shí)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類，有些藥物在治療的4～6周內(nèi)即產(chǎn)生粒細(xì)胞減少癥；②肝功能測(cè)定；③尿膽紅素測(cè)定；④眼科檢查，某些吩噻嗪藥長(zhǎng)期大量使用容易在角膜與晶體產(chǎn)生沉積物。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　　乏力，嗜睡，便秘，心動(dòng)過(guò)速，體位性低血壓，口干，錐體外系癥狀，運(yùn)動(dòng)障礙。

　　相互作用：

　?。?）與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥，尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥并用時(shí)，可彼此增效，吩噻嗪類藥的用量應(yīng)減至常用量的1/4~1/2。

　　（2）與苯丙胺類藥并用時(shí)，由于吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用，前者的效應(yīng)可減弱。

　?。?）與制酸藥或止瀉藥并用，可抑制口服吩噻嗪類藥的吸收。

　?。?）與抗驚厥藥并用，吩噻嗪類藥并不能使抗驚厥藥增效。臨床研究表明高劑量型藥物可降低驚厥發(fā)作的閾限。故應(yīng)注意選藥適當(dāng)。

　?。?）與抗膽堿藥并用時(shí)，效應(yīng)彼此加強(qiáng)。

　　（6）與腎上腺素并用時(shí)，腎上腺素的α受體效應(yīng)受阻，僅顯示有β受體效應(yīng)，可導(dǎo)致明顯的低血壓和心動(dòng)過(guò)速。

　　（7）胍乙啶類藥物與吩噻嗪并用時(shí)，后者可抵消前者的降壓效應(yīng)。

　?。?）左旋多巴與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可抑制前者的抗震顫麻痹效應(yīng)。

　?。?）與單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥并用時(shí)，兩者的抗膽堿作用可相互增強(qiáng)并延長(zhǎng)。

　?。?0）能產(chǎn)生耳部毒性（聽(tīng)覺(jué)）的抗生素與吩噻嗪類藥并用時(shí)，后者可掩蓋前者的早期癥狀。