藥理：

　　藥效學(xué)

　　抗精神病的效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動而致。藥動學(xué)

　　口服后吩噻嗪類各藥吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。這類藥及其各種代謝產(chǎn)物主要分布于腦，其次為肺及其他組織，并可通過胎盤屏障進(jìn)入胎血循環(huán)。具有高度的親脂性與蛋白結(jié)合率，半衰期一般為10－20小時。單次給藥作用可維持24小時。與蛋白結(jié)合的分噻嗪類藥及其代謝降解產(chǎn)物排泄緩慢，即使停藥已數(shù)月仍可在血或尿內(nèi)測得。本類藥物主要自腎隨尿排出。胎兒、嬰兒與老年患者對這類藥物的代謝與排出均明顯降低。

　　適應(yīng)癥：

　　本品鎮(zhèn)靜效能較低，但具有很強的錐體外系反應(yīng)；止吐功效較微，主要用于治療精神分裂癥。

　　吩噻嗪類藥適用于治療急、慢性精神分裂癥、燥狂癥、反應(yīng)性精神病及其他重癥精神病的對癥治療，可控制興奮、攻擊、幻覺、妄想、思維聯(lián)想障礙及情緒沖動、木僵等癥狀。

　　不適用于伴隨意識障礙而產(chǎn)生的精神異常。小量的氯丙嗪、奮乃靜或三氟拉嗪也能制止嘔吐。

　　用法用量：

　　口服成人常用量：一次2mg，每日1~2次。逐漸遞增，日服總量可達(dá)20mg。老年或體弱者，應(yīng)從最小量開始，然后每日用量遞增在1~2mg之間。

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸氟奮乃靜片2mg

　　口服，一次1.25-2.5mg，逐漸增量，一日可用到20mg。

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過敏反應(yīng)。對一種吩噻嗪化合物過敏的患者，往往有可能對另一種吩噻嗪化合物也過敏。

　?。?）由于藥物可通過臍血進(jìn)入胎兒，孕婦接受治療時需權(quán)衡利弊。尤其在治療中產(chǎn)生黃疸或持續(xù)錐體外系癥狀者，更應(yīng)慎重。

　　（3）吩噻嗪類藥可從母乳中排出，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。

　?。?）老年人普遍對本類藥物的耐受降低，且易產(chǎn)生低血壓、過度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運動障礙等并發(fā)癥。用量不能與青壯年等同，也不應(yīng)僅從年齡作推算。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能損傷；③嚴(yán)重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦嚴(yán)重呼吸系病癥（兒童尤應(yīng)慎重）及震顫麻痹癥等。

　　給藥說明：

　?。?）用量須從小劑量開始，按照個體給藥的原則調(diào)整增加用量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。

　?。?）經(jīng)長期治療需停藥時，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。驟停用藥時，可促發(fā)遲發(fā)性運動障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動，下頜不自主地呈咀嚼運動。驟停用藥有時也可產(chǎn)生一時性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應(yīng)。

　?。?）吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產(chǎn)生接觸性皮炎，應(yīng)注意防止。

　?。?）少數(shù)病人口服藥物時可產(chǎn)生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。

　?。?）注射給藥只限于急性興奮躁動病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。

　　（6）肌注時應(yīng)緩慢深部注射，注射后至少應(yīng)臥床半小時。長效注射劑藥效可延續(xù)6周。

　　（7）老年人或小兒注射給藥時，更應(yīng)密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。

　　（8）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①白細(xì)胞計數(shù)，長期治療或用量大時應(yīng)定時檢查白細(xì)胞計數(shù)與分類，有些藥物在治療的4～6周內(nèi)即產(chǎn)生粒細(xì)胞減少癥；②肝功能測定；③尿膽紅素測定；④眼科檢查，某些吩噻嗪藥長期大量使用容易在角膜與晶體產(chǎn)生沉積物。

　　不良反應(yīng)：

　　乏力，嗜睡，便秘，心動過速，體位性低血壓，口干，錐體外系癥狀，運動障礙。還有頭昏失眠、排尿困難。有不同程度的惡心嘔吐、食欲減退、腹脹等。

　　相互作用：

　　（1）與乙醇或中樞神經(jīng)抑制藥，尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥并用時，可彼此增效，吩噻嗪類藥的用量應(yīng)減至常用量的1/4~1/2。

　?。?）與苯丙胺類藥并用時，由于吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用，前者的效應(yīng)可減弱。

　?。?）與制酸藥或止瀉藥并用，可抑制口服吩噻嗪類藥的吸收。

　　（4）與抗驚厥藥并用，吩噻嗪類藥并不能使抗驚厥藥增效。臨床研究表明高劑量型藥物可降低驚厥發(fā)作的閾限。故應(yīng)注意選藥適當(dāng)。

　　（5）與抗膽堿藥并用時，效應(yīng)彼此加強。

　?。?）與腎上腺素并用時，腎上腺素的α受體效應(yīng)受阻，僅顯示有β受體效應(yīng)，可導(dǎo)致明顯的低血壓和心動過速。

　　（7）胍乙啶類藥物與吩噻嗪并用時，后者可抵消前者的降壓效應(yīng)。

　　（8）左旋多巴與吩噻嗪類藥并用時，后者可抑制前者的抗震顫麻痹效應(yīng)。

　?。?）與單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥并用時，兩者的抗膽堿作用可相互增強并延長。

　?。?0）能產(chǎn)生耳部毒性（聽覺）的抗生素與吩噻嗪類藥并用時，后者可掩蓋前者的早期癥狀。