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公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點-生物轉(zhuǎn)化和Ⅰ相反應(yīng)及相關(guān)酶

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【考頻指數(shù)】★★★★

【考點精講】

1.生物轉(zhuǎn)化:是指外源化學(xué)物在機體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。

2.I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解反應(yīng)。

(1)氧化反應(yīng):細胞色素P450酶系、黃素加單氧酶(FMO)、微粒體外的氧化反應(yīng)。

細胞色素P450酶系主要包括血紅蛋白類(細胞色素P450和細胞色素b5)、黃素蛋白(NADPH-細胞色素P450還原酶)和磷脂。該酶系是生物轉(zhuǎn)化酶中含量最多的,在各組織中肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)含量最多。催化的基本反應(yīng)是單加氧反應(yīng)。

(2)還原反應(yīng):機體內(nèi)參與還原反應(yīng)的酶主要是細胞色素P450和黃素蛋白酶,腸道菌群還原酶。

(3)水解反應(yīng):機體催化化學(xué)毒物水解的酶包括酯酶、酰胺酶、肽酶和環(huán)氧化物水解酶。

【進階攻略】I相反應(yīng)的結(jié)果是使被催化的底物暴露或獲得一些功能基團,不僅增加了反應(yīng)產(chǎn)物的水溶性,而且使之易于進行Ⅱ相反應(yīng)。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.下列反應(yīng)中由細胞色素P450酶系催化的是

A.單胺氧化

B.黃嘌呤氧化

C.S-氧化

D.醛脫氫

E.醇脫氫

2.細胞色素P450酶系主要存在于

A.內(nèi)質(zhì)網(wǎng)

B.線粒體

C.細胞膜

D.溶酶體

E.高爾基體

3.毒物代謝的兩重性是指

A.一相反應(yīng)可以降低毒性,二相反應(yīng)可以增加毒性

B.經(jīng)代謝后,水溶性增大,毒性也增大

C.原形不致癌的物質(zhì)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化變?yōu)橹掳┪?

D.毒物代謝可經(jīng)過一相反應(yīng)和二相反應(yīng)

E.經(jīng)過代謝,毒性可增加(代謝活化)或降低(代謝解毒)

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】C。單胺氧化酶催化單胺氧化,含黃素單加氧酶催化黃嘌呤氧化,細胞色素P450酶系催化S-氧化,醛脫氫酶催化醛脫氫,醇脫氫酶催化醇脫氫。故答案C是正確的。

2.【答案及解析】A。細胞色素P450酶系又稱混合功能氧化酶。備選答案中并無微粒體,實際上微粒體就是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。在代謝研究制備細胞勻漿過程中,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)破碎并形成微粒體。因此本題正確答案為A。

3.【答案及解析】E。經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化外源化學(xué)物的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,其理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)(毒性)也相應(yīng)改變。毒理學(xué)更為關(guān)注毒性的改變,生物轉(zhuǎn)化的特點兩重性是指代謝活化或代謝解毒,即備選答案E。

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