執(zhí)業(yè)藥師藥二輔導(dǎo):抗心律失常藥考點
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一、抗心律失常藥概論
(一)I類鈉通道阻滯藥
Ia類:適度阻滯鈉通道,如普魯卡因、奎尼丁等
Ib類:輕度阻滯鈉通道,如苯妥英鈉、美西律、利多卡因
Ic類:明顯阻滯鈉通道,如普羅帕酮、氟卡尼。
(二)Ⅱ類β受體阻斷藥
如普萘洛爾、艾司洛爾。
(三)Ⅲ類延長動作電位時程的藥物
抑制多種鉀電流,延長APD和ERP,本類藥有胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾(延長動作電位時程藥)。
(四)Ⅳ類鈣通道阻滯劑
抑制L-型鈣電流,降低竇房結(jié)自律性,減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性。本類藥物有維拉帕米和地爾硫。
二、Ⅰ類鈉通道阻滯藥-利多卡因
作用機制:①抑制Na+內(nèi)流;②主要經(jīng)肝代謝,口服首過消除明顯,多采用靜脈注射。
臨床特點:對心房肌細(xì)胞的阻滯作用弱。主要用于室性心律失常,美西律主要治療慢性室性心律失常。
三、Ⅱ類β受體阻斷藥-普萘洛爾
抑制交感神經(jīng)的活性,阻斷β受體,主要用于室上性及室性心律失常。
(一)根據(jù)選擇的受體不同可以分為三種:
1.β1、β2-R阻斷藥(普萘洛爾)影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2-R,興奮α受體會收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。
2.β1阻斷藥(美托洛爾、比索洛爾)避免收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌,適用于肺部疾病或哮喘病人。
3.α、β-R阻斷藥(拉貝洛爾、卡維地洛)有周圍血管舒張功能的β受體阻斷劑,兼有阻斷α1受體,產(chǎn)生周圍血管舒張作用,卡維地洛(慢性心衰一線藥)。
(二)臨床特點:
β–R阻斷劑是唯一降低心臟猝死,而降低總死亡率的抗心律失常藥。
1.心律失常:用于快速型心律失常。如竇性心動過速,室上性心律失常,房撲房顫等。
2.改善心功能及治療心絞痛:阻斷β1–R,抑制心臟,使心力↓,心率↓,心肌耗氧量↓。適用于穩(wěn)定性心絞痛,但禁用于變異性心絞痛。
3.高血壓及甲亢,偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓,可用于青光眼。
四、延長動作電位時程藥-胺碘酮
1.作用特點:
①主要阻斷心臟K+外流。明顯延長心房心室的APD;
②脂溶性高,口服靜脈均可,不經(jīng)腎臟代謝,故可用于腎功能不全患者。
2.臨床特點:用于室上性心動過速和頻發(fā)性室性心動過速都有效。為廣譜抗心律失常藥。
3.不良反應(yīng):肺間質(zhì)纖維化、甲狀腺功能改變、加重房顫或快速室性心律失常和光敏反應(yīng)(顯著)。
五、鈣通道阻滯劑
鈣拮抗劑中,僅維拉帕米和地爾硫卓用于心律失常,其它的以擴張血管占優(yōu)勢。
1.作用特點:
①抑制鈣離子內(nèi)流,減慢竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和房室結(jié)傳導(dǎo)。
②維拉帕米口服吸收好,經(jīng)肝臟首關(guān)消除后,口服用于房顫房撲和持續(xù)性房性心動過速的心室率,靜脈用于陣發(fā)性室上性心動過速。
2.臨床特點:治療冠心病或高血壓伴快速心律失常效果好。
六、小結(jié)
1.室上性(竇性):首選普萘洛爾(Ⅱ類)
2.急性室性:首選利多卡因(Ib類)
3.慢性室性:首選美西律(Ib類)
4.廣譜:胺碘酮(Ⅲ類)
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