阿奇霉素——第二代大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。其作用機制與泰樂菌素相似，但與泰樂菌素、紅霉素、羅紅霉素相比，阿奇霉素抗菌譜更廣，藥理更全面；同時，阿奇霉素對酸穩(wěn)定，半衰期長，在機體病灶部位的藥物深度高于同一器官正常部位的3倍以上，因此被稱為“導(dǎo)彈霉素”。阿奇霉素化學(xué)名稱為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S.14R）-13-[（2，6-二脫氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6，-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。

　　分子式：C₃₅H₇₂N₂O₁₈分子量：749.00.為了制劑方便（如增加溶解度）或改善副作用（減少刺激性），有時候需要將藥物轉(zhuǎn)化成鹽、酯，它們的活性成分沒有根本改變。使用同一通用名的制劑可以有很多，國內(nèi)批準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用的品種有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素膠囊、阿奇霉素軟膠囊、阿奇霉素顆粒、阿奇霉素細(xì)粒劑、阿奇霉素預(yù)混劑、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化鈉注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液，注射用鹽酸阿奇霉素，硫酸阿奇霉素注射液，富馬酸阿奇霉素片、富馬酸阿奇霉素膠囊，注射用馬來酸阿奇霉素，注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉，注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉，注射用門冬氨酸阿奇霉素，乳糖酸阿奇霉素注射液等等。

　　阿奇霉素通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。實驗證明阿奇霉素對大部分致病性革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。阿奇素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交耐藥性。

　　目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴(yán)格的對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能測出的情況，因此，只有在確實必要時，婦女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎仔無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料。動物試驗資料不能完全預(yù)示人類的應(yīng)用情況。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。

　　阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度為37%.在人單劑口服0.5g后，達(dá)峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L.本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的50倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（T_1/2）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血液濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%.食物不影響阿奇霉素的生物利用度。在探討抗酸劑與阿奇霉素同時給藥的藥動學(xué)研究中，雖然阿奇霉素的峰濃度降低30%，但未見對總生物利用度的影響。對需同時服用阿奇霉素和抗酸劑的病例，不應(yīng)同一時間服用這些藥物。

　　阿奇霉素由于理論上存在麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時使用。阿奇霉素與平喘藥茶堿合用時可使血內(nèi)茶堿清除率下降，半衰期延長，雖然口服阿奇霉素對茶堿單劑量靜脈給藥的血漿水平和藥代動力學(xué)無影響，但是，大環(huán)脂類抗生素與茶堿同用，會導(dǎo)致茶堿血濃度升高。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理因此，當(dāng)茶堿與本品同用時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視病畜的凝血酶原時間。適合于對阿奇霉素敏感的急、慢性感染疾病，包括呼吸道感染（如肺炎急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺化膿等）；泌尿道感染（如急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發(fā)作、急性膀胱炎等）；皮膚軟組織感染等，須要靜脈給藥進行全身抗菌藥物。

　　阿奇霉素具有對酸穩(wěn)定、半衰期長、生物利用度高、療效顯著、安全性和耐受性好等優(yōu)點，其總的不良反應(yīng)率約為12%，主要是消化道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、上腹不適）約9.16%；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)1.13%；皮疹<1%；谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高分別為1.17%和1.15%；少數(shù)患者出現(xiàn)白細(xì)胞計數(shù)減少。但隨著其在臨床上應(yīng)用范圍日趨擴大，臨床應(yīng)用的日益廣泛，不良反應(yīng)亦逐漸增多。