肌內(nèi)注射該藥0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約于2小時(shí)后達(dá)到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后24小時(shí)的血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b)為7.1小時(shí)。1分鐘內(nèi)靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時(shí)后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2b)為7.87小時(shí)。30分鐘內(nèi)靜滴該藥 lg，滴注結(jié)束時(shí)的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時(shí)的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內(nèi)注射15～20mg/kg后，6小時(shí)的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時(shí)的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注該藥1g后5小時(shí)和14小時(shí)膽汁中濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結(jié)合率為95%。頭孢曲松在人體內(nèi)不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高該藥血藥濃度或延長其半衰期。