肌內注射該藥0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約于2小時后達到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g后24小時的血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b)為7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2b)為7.87小時。30分鐘內靜滴該藥 lg，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15～20mg/kg后，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注該藥1g后5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結合率為95%。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高該藥血藥濃度或延長其半衰期。