氨曲南針劑

該品為一種單酰胺環(huán)類的新型β－內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高（對某些菌則與頭孢他定接近）。對于質(zhì)粒傳導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶，該品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃眨∽?g,1小時血濃度達(dá)峰值，約為46μg/ml,半衰期約1.8小時；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μ/ml，1小時約為49μg/ml，半衰期約1.6小時。體內(nèi)分布較廣，在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%,平均0.3μg/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。該品為第一個應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株均對該品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的該品所抑制，其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動桿菌屬、假單胞菌屬（除綠膿桿菌外）、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。該品對細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。