招生方案
APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學教育網(wǎng)APP下載
手機網(wǎng)
醫(yī)學教育網(wǎng)手機網(wǎng)

手機網(wǎng)二維碼

微 信
醫(yī)學教育網(wǎng)微信公號

官方微信

搜索|
您的位置:醫(yī)學教育網(wǎng) > 醫(yī)學百科類 > 處方藥 > 正文

可多華臨床研究

2012-10-11 13:53 醫(yī)學教育網(wǎng)
|

【功效主治】 原發(fā)性高血壓;良性前列腺增生。 【化學成分】 本品化學名稱為:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二惡烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。

分子式:C23H25N5O5·CH4O3S分子量:547.59

【藥理作用】 藥理作用多沙唑嗪片是長效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后?1-腎上腺素受體,使周圍血管擴張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力減低,從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2-3%)、LDL-膽固醇(4%),并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長期口服(24個月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天),未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實,口服本品20mg/kg/天,可降低雄性大鼠的生殖能力;但在停服本品后2周內即可恢復其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時未見其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對人類男性生育力影響的報告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41mg/kg和20mg/kg(相當于人類服用本品12mg/天時Cmax和ACU的10倍和4倍)時,未發(fā)現(xiàn)對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時,可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明,每日口服本品40或50mg/kg(相當于人類服用本品12mg/天時ACU的8倍)可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn),母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時,其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

【藥物相互作用】 1 吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由于抑制腎前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。

2 西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳。

3 其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強,需調整劑量。

4 雌激素與本品合用時由于體液潴留而增高血壓。

5 擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。

6 人體外血漿研究表明,多沙唑嗪對地高辛、華法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結合率無影響。

【不良反應】 1 發(fā)生率在10%以上的不良反應:頭暈、頭痛、倦怠不適。

2 發(fā)生率在2-10%的不良反應:嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。

3 發(fā)生率為1%左右的不良反應:心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關節(jié)痛/關節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調、張力過強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。

4 發(fā)生率為0.3%左右的不良反應:心動過速、外周末梢缺血。

【禁忌癥】 1 對喹唑啉類(如哌唑嗪,特拉唑嗪)過敏者。

2 服用本品后發(fā)生嚴重低血壓。

醫(yī)師資格考試公眾號

編輯推薦
考試輔導
回到頂部
折疊