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藥物消除動力學-藥理學

2012-10-30 14:06 醫(yī)學教育網
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一、一級消除動力學

又稱一級速率過程,是指藥物在房室或某部位的轉運速率與該房室或該部位藥量或濃度的—次方成正比。描述方程式為dC÷dt=KeC,式中Ke表示消除速率常數。將上式積分得C1=Coe-Ket,換算為常用對數,logCt=logCo-Ke÷2303t,t=log(Co÷Ct)×2303÷Ke,當Ct=Go÷2,t為藥物消除半衰期(t1/2),t1/2=log2×2303÷Ke=0693÷Ke。按一級動力學消除藥物有如下特點:

1體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。

2藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關。

3絕大多數藥物都按一級動力學消除,這些藥物在體內經過5個t1/2后,體內藥物可基本消除干凈。

4每隔一個t1/2給藥一次,則體內藥量(或血藥濃度)可逐漸累積,經過5個t1/2后,消除速度與給藥速度相等,達到穩(wěn)態(tài)。

二、零級消除動力學

零級消除動力學又稱零級速率過程,是指藥物自某房室或某部位的轉運速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。描述方程式是-dC÷dt=K,式中C為藥物濃度,K為零級速率常數,t為時間。將上式積分得:Ct=Co-Kt,Co為初始血藥濃度,Ct為t時的血藥濃度,以c為縱坐標、t為橫坐標作圖可得一直線,斜率為-K,當Co÷C1=1÷2時,即體內血漿藥濃下降一半時,t為藥物消除半衰期t1/2把Ct=Co÷2代入上式,得t1/2=05Co/K??梢姲戳慵墑恿W消除的藥物血漿半衰期不是固定數,可隨Co下降而縮短,但其消除速度與Co高低無關,因而是恒速消除。

【舉例】

1一級消除動力學的特點為(2003,2004)

A藥物的半衰期不是恒定值

B為一種少數藥物的消除方式

C單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減

D為一種恒速消除動力學

E其消除速度與初始血藥濃度高低有關

答案:C

2可引起首關消除的主要給藥途徑是(2001,2005)

A吸入給藥

B舌下給藥

C口服給藥

D直腸給藥

E皮下注射

答案:C

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