①吸收：除表面局麻外，不論從哪一途徑給藥，吸收都較完全，血管豐富的區(qū)域更快，靜注時即刻進(jìn)入心臟，硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經(jīng)奇靜脈而進(jìn)入心臟，應(yīng)謹(jǐn)慎。

②代謝：局麻藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為酯和酰胺兩族，酯族大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化，酰胺族則絕大部分經(jīng)肝轉(zhuǎn)化代謝。

 ③起效時間，一般為5～15分鐘，隨各藥而異，通常局麻藥 pKa決定該藥的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。

④血藥峰值和作用持續(xù)時間，依據(jù)吸收、代謝和體內(nèi)分布三者彼此不一致而互異；局麻藥與蛋白結(jié)合多少明顯影響局麻藥時效，而不影響起效快慢與藥效強(qiáng)弱。

⑤排泄：一般的代謝產(chǎn)物均經(jīng)腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達(dá) 16%，僅極少量由于進(jìn)入膽汁后腸吸收不完全，出現(xiàn)于糞便中。