本品注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。