雙氯芬酸鈉肌注后，血漿蛋白結合率為99.5%，大約50%在肝臟代謝，40%--65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。

利多卡因注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時。大部分先經肝微粒酶降為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，在經酰胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。