執(zhí)業(yè)藥師藥理學輔導精華——苯巴比妥的適應癥和藥理作用
【適應證】:長效巴比妥類的典型代表,主要用于治療焦慮、失眠、癲癇及運動障礙,也可用作抗高膽紅素血癥藥。
【藥理】:
1、藥效學:中樞性抑制的程度,隨用量而異。表現為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同的作用。醫(yī)學|教育網收集整理作用機制可能是由于阻斷腦干網狀結構上行激活系統(tǒng),使大腦皮質轉入抑制,而達治療目的。
2、藥動學:口服易由消化道吸收,服后0.5~1小時起效。作用持續(xù)時間平均為10~12小時。吸收后分布于體內各組織內,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,并能透過胎盤。血液中的苯巴比妥約為40%(20%~45%)與血漿蛋白結合。如成人為50~144小時。小兒為40~70小時,肝、腎功能不全時半衰期延長。一般2~18小時血藥濃度達峰值。有效血藥濃度為10~40μg/ml,超過40μg/ml即可出現毒性反應。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內代謝,轉化為羥基苯巴比妥,大部分與葡糖醛酸或與硫酸鹽結合,而后經腎隨尿排出;有27%~50%以原形從尿中排出。
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