鈣拮抗藥（calciumantagonists）是一類阻滯Ca²⁺從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個(gè)鈣拮抗藥維拉帕米對心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時(shí)并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca²⁺向細(xì)胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。

　　鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。鈣是體內(nèi)重要的陽離子之一，具有多項(xiàng)生理作用，早年知鈣是心搏動(dòng)、血液凝固所必需，現(xiàn)知鈣還參與許多生理、生化反應(yīng)，包括神經(jīng)細(xì)胞興奮性，遞質(zhì)釋放，肌肉收縮，腺體分泌，細(xì)胞運(yùn)動(dòng)等。鈣通道是細(xì)胞膜中蛋白質(zhì)小孔，Ca²⁺及Ba²⁺能通透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集|整理其他離子通透率甚低。當(dāng)膜電位接近-40mV時(shí)，鈣通道開放率明顯增加，單個(gè)鈣通道每秒鐘可通過3×106個(gè)Ca²⁺。

　　鈣拮抗藥品種繁多，為了便于臨床選用，世界衛(wèi)生組織（WHO）曾于1987年公布鈣拮抗藥的分類，先按藥對鈣通道的選擇性分為兩類；再按藥對心血管系的作用，將藥分為6類。

　　（一）選擇性鈣拮抗藥

　　1.苯烷胺類，維拉帕米、加洛帕米。

　　2.二氫吡啶類，硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。

　　3.地爾硫類，地爾硫。

　　（二）非選擇性鈣拮抗藥

　　1.氟桂嗪類，氟桂嗪、桂利嗪等。

　　2.普尼拉明類，普尼拉明等。

　　3.其他類，哌克昔林等。