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磺胺類藥的概述

2010-11-04 09:34  來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細(xì)菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代,但由于磺胺藥有對(duì)某些感染性疾。ㄈ缌髂X、鼠疫)、具有療效良好,使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn),故在抗感染的藥物中仍占一定地位;前奉愃幣c磺胺增效劑甲氧芐啶合用,使療效明顯增強(qiáng),抗菌范圍增大。

  1.用于全身性感染的磺胺藥

  口服易吸收的磺胺藥,可用于治療全身感染,根據(jù)血漿t1/2長(zhǎng)短將藥物分為三類:短效類(<10小時(shí))、中效類(10~24小時(shí))和長(zhǎng)效類(>24小時(shí))。短效和中效磺胺藥抗菌力強(qiáng),血中或其他體液中濃度高,臨床最為常用;長(zhǎng)效磺胺藥抗菌力弱,血藥濃度低,且過(guò)敏反應(yīng)多見(jiàn),許多國(guó)家已淘汰不用。

  磺胺異噁唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名菌得清,是短效磺胺藥,血漿t1/2為5~7小時(shí),乙酰化率較低。尿中濃度最高,可達(dá)1000~2000mg/L,適于治療尿路感染。在尿中不易析出結(jié)晶。每日需服藥4次,消化道反應(yīng)多見(jiàn)。

  磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺藥,口服易吸收,給藥后3~4小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值,血漿t1/2為10~13小時(shí)?咕(qiáng),血漿蛋白結(jié)合率最低約25%,易透過(guò)血腦屏障,腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的40%~80%.是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物,也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結(jié)晶,需注意對(duì)腎的損害。

  磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新諾明,是中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12小時(shí)?咕饔门cSIZ相似。蛋白結(jié)合率較高(60%~80%),腦脊液濃度不及SD,尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近,故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結(jié)晶而損害腎,需注意堿化尿液。

  磺胺甲氧嘧啶(sulfamethoxydiazine,SMD)是長(zhǎng)效磺胺藥,血漿t1/2為30~40小時(shí)。抗菌力較弱。在體內(nèi)維持時(shí)間較長(zhǎng),可每日服藥一次。乙;实停蛑腥芙舛雀,不易析出結(jié)晶。

  磺胺多辛(sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是長(zhǎng)效磺胺藥,血漿t1/2為150~200小時(shí)。在體內(nèi)維持時(shí)間最長(zhǎng),可每3~7日服藥一次?咕^弱,適于輕癥感染及預(yù)防鏈球菌感染,對(duì)瘧疾等也有效。

  2.用于腸道感染的磺胺藥

  柳氮磺吡啶(sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收較少,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理對(duì)結(jié)締組織有特殊的親和力并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結(jié)腸炎,長(zhǎng)期服用可防止發(fā)作。由于療程長(zhǎng),易發(fā)生惡心,嘔吐皮疹及藥熱等反應(yīng)。

  3.外用磺胺藥

  磺胺嘧啶銀(sulfadiazinesilver)能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對(duì)綠膿桿菌抑制作用強(qiáng)大,尚有收斂作用,能促進(jìn)創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷。

  磺胺米。╯ulfamylon,SML)又名甲磺滅膿,是對(duì)位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中,并能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長(zhǎng)愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。

  磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)其鈉鹽水溶液(15%~30%)接近中性,局部應(yīng)用幾乎無(wú)刺激性,穿透力強(qiáng)。用于治療沙眼,結(jié)膜炎和角膜炎等。

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