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異煙肼介紹

2010-11-02 16:16  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  異煙肼(isoniazid,INH)又名雷米封(rimifon)。性質(zhì)穩(wěn)定,易溶于水。具有療效高、毒性小、口服方便、價(jià)廉等優(yōu)點(diǎn)

  【抗菌作用】異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性,抗菌力強(qiáng),在試管中0.025~0.05mg/L的濃度即可抑菌,較高濃度對(duì)繁殖期細(xì)菌有殺菌作用。單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性,但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性,如與其他抗結(jié)核病聯(lián)用,則能延緩耐藥性的發(fā)生并增強(qiáng)療效?咕鷻C(jī)制可能是抑制分枝菌酸(mycolicacid)的合成,使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是結(jié)核桿菌細(xì)胞所特有的重要成分,因此異煙肼對(duì)其他細(xì)菌無作用。

  【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全,1~2小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰。吸收后廣泛分布于全身體液和組織中,當(dāng)腦膜發(fā)炎時(shí),腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強(qiáng),可滲入關(guān)節(jié)腔,胸、腹水以及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中,也易透入細(xì)胞內(nèi),作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙酰異煙肼、異煙酸等,最后與少量原形藥一起由腎排出,異煙肼乙;乃俣扔忻黠@的人種和個(gè)體差異。分為快代謝和慢代謝型,前者尿中乙酰化異煙肼較多,后者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中占50%~60%,在中國人中慢代謝型約占25.6%,快代謝型者約占49.3%.慢代謝型者肝中缺少乙;福幒螽悷熾卵帩舛容^高,t1/2延長,顯效較快?、慢代謝型的t1/2分別為0.5~1.5小時(shí)與2~3小時(shí)。

  【臨床應(yīng)用】適用于各種類型的結(jié)核病,除早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防應(yīng)用外,均宜與其他第一線藥聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)急性粟粒性結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎應(yīng)增大劑量,必要時(shí)采用靜脈滴注。

  【不良反應(yīng)】發(fā)生率與劑量有關(guān),治療量時(shí)不良反應(yīng)少而輕。

  1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏,多見于營養(yǎng)不良及慢乙;突颊,表現(xiàn)為手、腳震顫、麻木,同服維生素B6可治療及預(yù)防此反應(yīng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)常因用藥過量所致,出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂,偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發(fā)生可能與維生素B6的利用降低有關(guān),因此時(shí)抑制性遞質(zhì)GABA生成減少。

  2.肝毒性以35歲以上及快代謝型患者較多見,可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶值升高。用藥時(shí)應(yīng)定期檢查肝功,肝病患者慎用。

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