一、抗甲狀腺藥物 所有患者均可為抗甲狀腺藥物所控制。應作為甲亢的首選治療方法。常用的為硫脲類中的甲基硫氧嘧啶和丙基硫氧基嘧啶；咪唑類中的地巴唑與甲亢平等。硫脲類與咪唑類的抗甲狀腺藥物的藥理作用在于阻抑甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶系統(tǒng)，抑制碘離子轉(zhuǎn)化為新生態(tài)碘或活性碘，從而妨礙碘與酷氨酸的結(jié)合，阻抑甲狀腺素的合成。丙基硫氧嘧啶還可抑制外周組織中的T4轉(zhuǎn)化為T3.本類藥物口服容易吸收。吸收后分布于全身組織中，并能通過胎盤，在乳汗中的濃度為血液濃度的3倍。藥物主要在骯臟代謝，單劑口服半衰期為1～2小時。約60％藥物在體內(nèi)破壞，其余多以結(jié)合的形式自尿中排泄。肝、腎功能不良者，劑量應酌減。

（一）適應證 ①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②20歲以下青少年及兒童、老年患者；③妊娠婦女；④甲狀腺次全切除，術(shù)后復發(fā)，又不適宜于放射性131碘治療者；⑤手術(shù)治療前準備；⑥輔助放射性131碘治療；⑦伴突眼癥。

（二）劑量及療程 治療的初始階段，劑量應按病情的輕重決定，甲基或丙基硫氧嘧啶為150～450mg/d，他巴唑或甲亢平為10～45mg/d，分～3 次口服，至癥狀緩解，BMR降至＋20％以下，或T3、T4恢復正常是 可減量，每次甲基硫氧嘧喧減50～100mg，他巴唑或甲亢平減5～10mg，每日～3次。癥狀完全消除，BMR正常時，即可轉(zhuǎn)入最小的劑量繼續(xù)治療，甲基或丙基硫氧嘧啶為每日～100mg，他巴唑或甲亢每日為5～10mg，至少維持1～3／2年，甚至可延長至2年或2年以上，而劑量還可更小。治療中，可能出現(xiàn)癥狀緩解消失，而突眼反而加重的現(xiàn)象，這可能是由于血T3、T4下降，TSH升高的結(jié)果，此時可適當加服甲狀腺激素的釋放而儲存于甲狀腺腺泡內(nèi)，從而延緩了抗甲狀腺藥物的顯效。而且停藥后復發(fā)率高。

（三）副作用 ①一般不良反應有頭痛、關(guān)節(jié)痛、唾液腺腫大、淋巴結(jié)腫大及胃腸道癥狀?？蓪ΠY處理或適當減少用量。過量應用可贊成甲狀腺功能低下，引起畏寒、乏力、粘液性水腫，停藥后大多可以自愈。②粒細胞減少和粒細胞缺乏，常見于初用藥后1～3月內(nèi)或再次用藥后1～2周，應注意患者服藥期間有無發(fā)熱、咽痛、肌痛、虛弱和感染癥狀，一旦發(fā)現(xiàn)上述表現(xiàn)應立即停藥，作白細胞檢查，一般情況下，應定期檢查白細胞，如白細胞低至3×109／L（3000／mm3）或粒細胞低于15×109／L（1500／mm3）時應停藥治療，回升后改用其他抗甲狀腺藥物。③藥疹，多為輕型，極少出現(xiàn)嚴重的剝脫性皮炎。一般藥疹可用抗組織胺藥治療，必要時停藥或改用其他抗甲狀腺藥物。若發(fā)生剝脫性皮炎，應立即停藥并作相應處理。

治療1～2年后，如小劑量抗甲狀腺藥物能維持療效，甲狀腺縮小，血管音消失，突眼減輕，血清T3、T4正常，甲狀腺吸131碘率能被甲狀腺激素抑制，血循環(huán)中TSAb轉(zhuǎn)為陰性或滴度明顯下低，可試行停藥，繼續(xù)觀察。治療后復發(fā)的患者，平均多在停藥后一年內(nèi)發(fā)生，故停藥后應定期復查，特別是血循環(huán)中甲狀腺自身抗體的檢查，必要時可作TRH試驗。

抗甲狀腺藥物作用緩慢，不能迅速控制甲亢的多種癥狀，尤其是交感神經(jīng)興奮性增高的表現(xiàn)。因此，在治療初期，可聯(lián)合應用β－阻滯劑心得安，10～20mg，一日～3次，以改善心悸、心動過速、多汗、震顫及精神緊張等癥狀。心得安還適用于甲亢危象和甲狀腺手術(shù)或放射性碘治療前的準備；對急收性甲亢性肌病也有一定效果。對患有支氣管哮喘，房室傳導阻滯、心動不良和妊娠患者禁用。

在減藥期開始時，可適當加服小劑量甲狀腺制劑，如甲狀腺片20～40mg，一日一次，或甲狀腺素50～100μg，每日一次，以穩(wěn)定下丘腦－垂體－甲狀腺軸的關(guān)系，避免甲狀腺腫和突眼加重。