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有關(guān)臨床藥理學(xué)考點,以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“激動藥的藥理概述”,具體內(nèi)容如下,請考生查看!
1.激動藥或稱興奮藥,指既有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物,與受體結(jié)合能產(chǎn)生該受體的興奮的效應(yīng)。
2.分為完全激動藥、部分激動藥和負(fù)性激動藥物。
(1)完全激動藥:對受體有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大藥理效應(yīng),如腎上腺素。
(2)部分激動藥:對受體有親和力,但內(nèi)在活性較低β<1與受體產(chǎn)生較弱的激動效應(yīng)。即使藥物濃度增加,也不能達(dá)到完全激動藥那樣的最大的效應(yīng);但當(dāng)有激動藥存在的情況下,能增強(qiáng)低濃度激動藥的生理效應(yīng),但部分激動藥能拮抗高濃度激動藥的部分生理效應(yīng),如吲哚洛爾,產(chǎn)生所謂的“兩重性”現(xiàn)象,表現(xiàn)低濃度激動,高濃度拮抗。
(3)負(fù)性激動藥物或反轉(zhuǎn)激動藥:與受體結(jié)合可引起受體的構(gòu)型向非結(jié)合狀態(tài)方向轉(zhuǎn)變,并引起與原來激動藥物相反的生理效應(yīng)。
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