藥理：

　　藥效學(xué)

　　對(duì)多數(shù)病原微生物具有殺菌作用；抑制腸球菌生長(zhǎng)；抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用部位與青霉素類和頭孢菌素類不同。本品與細(xì)胞壁前體的D-丙氨酰-D-丙氨酸部分緊密結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶解；也可能改變細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成；由于其對(duì)細(xì)胞內(nèi)的作用，本品對(duì)細(xì)胞的L型亦具抗菌活性；本品不與青霉素類競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　吸收后可廣泛分布于全身大多數(shù)組織和體液內(nèi)，在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可達(dá)有效濃度，尿中濃度高，膽汁中不能達(dá)有效濃度，不能迅速穿過(guò)正常血腦屏障進(jìn)入腦脊液中，但腦膜發(fā)炎時(shí)可滲入腦脊液中并達(dá)有效治療濃度。本品可通過(guò)胎盤(pán)。分布容積0.43～1.25L/kg.蛋白結(jié)合率中度?？赡芙?jīng)肝臟代謝。血藥峰濃度，一次靜脈給藥0.5g后約10～30μg/ml，給藥1g后約25～50μg/ml.Ｔ_1/2成人為6小時(shí)（4～11小時(shí)），小兒約2～3小時(shí)；約80～90％在24小時(shí)內(nèi)由腎小球?yàn)V過(guò)經(jīng)尿以原形排泄，少量經(jīng)膽汁排出。

　　[藥理作用]去甲萬(wàn)古霉素與萬(wàn)古霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相近，作用相似。本品對(duì)各種革蘭陽(yáng)性球菌與桿菌均具強(qiáng)大抗菌作用，MIC大多為0.06～5mg／L.耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）幾無(wú)耐藥菌株；腸球菌屬對(duì)本品亦多數(shù)敏感。去甲萬(wàn)古霉素的活性比萬(wàn)古霉素稍強(qiáng)。革蘭陰性菌對(duì)本品均耐藥。

　　本品屬快效殺菌劑。作用于細(xì)菌細(xì)胞壁，與粘肽的側(cè)鏈形成復(fù)合物，從而抑制細(xì)胞壁的合成。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服不易吸收。成人靜滴0.4g后，血藥峰濃度約10mg/L，有效濃度可維持6h.劑量增加其血藥濃度及有效濃度持續(xù)時(shí)間均延長(zhǎng)。連續(xù)多次給藥后，藥物在體內(nèi)有輕度積蓄。消除半減期為6h，腎功能不全者半減期明顯延長(zhǎng)，易導(dǎo)致嚴(yán)重毒性反應(yīng)。

　　本品能迅速分布到各種體液、組織和體腔中，可通過(guò)胎盤(pán)，但不易滲入房水和正常腦膜。腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中的藥物濃度可達(dá)有效水平，約1.2～4.8mg/L。

　　靜脈給藥后主要以原形自腎排泄，24h尿排泄率為80％～90％。少量藥物經(jīng)膽汁排泄。血透不能清除本品。

　　適應(yīng)癥：

　　本品是中國(guó)過(guò)去生產(chǎn)使用的“萬(wàn)古霉素”在70年代后期經(jīng)分析鑒定為去甲基的萬(wàn)古霉素。

　　其[適應(yīng)證][藥理][不良反應(yīng)]等均與鹽酸萬(wàn)古霉素同。但抗菌活性比萬(wàn)古霉素略強(qiáng)。

　　[鹽酸萬(wàn)古霉素適應(yīng)證]本品靜脈滴注適用于葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥菌株和多重耐藥菌株）所致心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥或軟組織感染等。青霉素過(guò)敏者不能采用青霉素類或頭抱菌素類，或經(jīng)上述抗生素治療無(wú)效的嚴(yán)重葡萄球菌感染患者，可選用萬(wàn)古霉素。本品也用作青霉素過(guò)敏者的腸球菌心內(nèi)膜炎、棒狀桿菌屬（類白喉?xiàng)U菌屬）心內(nèi)膜炎治療首選藥。對(duì)青霉素過(guò)敏與青霉素不過(guò)敏的血液透析患者發(fā)生葡萄球菌屬所致動(dòng)、靜脈血分流感染的預(yù)防及治療，萬(wàn)古霉素可作為首選用藥。*口服適用于抗生素相關(guān)性偽膜性結(jié)腸炎或葡萄球菌小腸結(jié)腸炎的治療。*萬(wàn)古霉素對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、類桿菌屬、立克次體，衣原體或真菌均無(wú)效。

　　僅用于嚴(yán)重革蘭陽(yáng)性菌感染，特別是對(duì)多種抗生素耐藥的MRSA、MRSE及腸球菌屬引起的嚴(yán)重感染。有很高的實(shí)用價(jià)值。對(duì)金葡菌敗血癥、骨髓炎或心內(nèi)膜炎、腸球菌屬心內(nèi)膜炎等嚴(yán)重感染的治愈率可達(dá)60％～70％，國(guó)內(nèi)已積累了一定的治療經(jīng)驗(yàn)?？诜委熾y辨梭菌所致的偽膜性腸炎亦具極好療效。

　　用法用量：

　　臨用前加注射用水適量使溶解。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　靜脈緩慢滴注：成人一日0.8—1.6g（80一160萬(wàn)單位），一次或分次靜滴。小兒每日按體重16—24mg/kg（1.6萬(wàn)一2.4萬(wàn)單位），一次或分次靜滴。不可肌注，因可致劇烈疼痛。

　　[制劑與規(guī)格]注射用鹽酸去甲萬(wàn)古霉素0.4g（40萬(wàn)單位，其效價(jià)相當(dāng)于萬(wàn)古霉素0.5g）

　　[用法及用量]0.4g本品相當(dāng)于萬(wàn)古霉素0.5g.成人每日0.8～1.6g，分2～4次靜滴。兒童每日16～32mg/kg，分2次給藥。每0.8g藥物至少加200ml液體在1h以上時(shí)間內(nèi)緩慢滴入。一般療程不超過(guò)2周，全身嚴(yán)重感染可酌情延長(zhǎng)至3～4周。成人口服劑量每日1.6g，分4次服用。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：0.4g/瓶。

　　禁用慎用：

　　孕婦一般忌用，用時(shí)要充分權(quán)衡利弊。授乳婦女禁靜脈給藥。老年人有耳毒性、腎毒性的高度危險(xiǎn)。聽(tīng)力減退、腎功能不全者慎用。

　　1.因具明顯的耳毒性并有引起腎毒性的潛在可能性，輕癥感染不應(yīng)選用。

　　2.腎功能不全者其半減期明顯延長(zhǎng)，易引起嚴(yán)重反應(yīng)，不宜選用；老年人、新生兒與早產(chǎn)兒也不宜選用。必須應(yīng)用時(shí)需嚴(yán)格調(diào)整劑量，監(jiān)測(cè)血藥濃度，使血藥濃度維持在25mg/L以下，療程一般不超過(guò)2周。

　　3.用藥期間需定期復(fù)查尿常規(guī)與腎功能，并注意聽(tīng)力。

　　4.避免與其他耳、腎毒性藥物或髓襻利尿劑合用。

　　給藥說(shuō)明：

　　用藥期間需定期復(fù)查尿常規(guī)與腎功能，并注意聽(tīng)力。避免與其他耳、腎毒性藥物或髓襻利尿劑合用。

　　作為二線藥，在常用藥物無(wú)效或不能應(yīng)用時(shí)（如偽膜性腸炎）使用。

　　應(yīng)定期查聽(tīng)力、尿蛋白、管型、細(xì)胞數(shù)及尿相對(duì)密度等。

　　不良反應(yīng)：

　　較少聽(tīng)力減退、耳鳴、耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、呼吸困難、嗜睡、尿量及排尿次數(shù)明顯減少或增多、食欲減退、惡心或嘔吐、異?？诳?、軟弱（腎毒性）等。"紅頸綜合癥"表現(xiàn)發(fā)生率少：多見(jiàn)于快速大劑量注射后，癥狀有食欲減退、惡心或嘔吐、寒戰(zhàn)或發(fā)熱、昏厥、瘙癢、心跳加快、皮疹或面紅；頸根、上身、背、臂等處發(fā)紅或麻刺感（釋放組胺）。應(yīng)定期查聽(tīng)力、尿蛋白、管型、細(xì)胞數(shù)及尿相對(duì)密度等。

　　1.耳毒性。血藥濃度超過(guò)80mg/L持續(xù)數(shù)日，即易出現(xiàn)聽(tīng)力損害，輕者耳嗎，重者耳聾，是本品最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)。及早停藥則聽(tīng)力可恢復(fù)，但部分患者在停藥后仍可繼續(xù)惡化直至耳聾。在應(yīng)用大劑量、長(zhǎng)療程，用于老年患者或腎功能不全患者中易發(fā)生。

　　2.腎毒性。主要損害腎小管，輕者表現(xiàn)為蛋白尿和管型尿，重者可出現(xiàn)血尿、少尿、氮質(zhì)血癥，甚至腎功能衰竭。與氨基糖甙類聯(lián)合使用時(shí)更明顯。

　　3.過(guò)敏反應(yīng)。偶有藥物熱、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過(guò)快時(shí)可出現(xiàn)上身皮膚潮紅、瘙癢和血壓下降（紅人綜合征），采用抗組胺藥和腎上腺皮質(zhì)激素治療有效。

　　4.其他?？诜梢饑I吐和口腔異味感，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎；偶有粒細(xì)胞減少。

　　相互作用：

　　與髓襻利尿劑、腎毒性或耳毒性藥物合用時(shí)，可能增加藥物的耳、腎毒性。

　　與許多藥物可產(chǎn)生沉淀反應(yīng)，含本品的輸液中不得添加其他藥物。