藥理：

　　藥效學(xué)

　　化學(xué)上屬于環(huán)吡咯酮類化合物，但藥理作用與苯二氮卓類相似，作用于相同受體。動物試驗(yàn)和臨床應(yīng)用均顯示有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用，口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加，快速眼動相睡眠并不減少。

　　藥動學(xué)

　　口服后吸收迅速，1.5～2小時血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約80%.藥物迅速分布全身，健康人的分布容積為100L/kg.血漿蛋白結(jié)合率低，約為45%，半衰期約5小時。重復(fù)給藥無蓄積作用，以代謝產(chǎn)物形式主要經(jīng)腎臟排泄。

　　[藥理作用]佐匹克隆為非苯二氮卓類催眠藥，能縮短入睡時間，顯著改善睡眠質(zhì)量，減少覺醒次數(shù)。由于其半減期短，也無長時間作用的代謝產(chǎn)物，因而次晨出現(xiàn)精神活動和精神敏感度影響較小。佐匹克隆停藥后無失眠反跳，長期用藥也不會在體內(nèi)蓄積。

　　藥動學(xué)佐匹克隆口服后吸收迅速。45％的藥物能與血漿蛋白結(jié)合，其消除半減期為3.5～6h，佐匹克隆在肝臟廣泛代謝，主要的代謝物為N-去甲基佐匹克隆和佐匹克隆N-氧化物。前者沒有活性，后者稍有活性。兩種代謝物均主要從尿中排出。此外還有少量佐匹克隆在唾液中排出。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療失眠癥，尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

　　用法用量：

　　口服成人臨睡前服7.5mg，老年和體弱或肝功能不全患者3.75mg.

　　[制劑與規(guī)格]佐匹克隆片7.5mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　成人：常用7.5mg（1片），于睡前30～60min服用。老年人：開始每次3.75mg（半片），睡前服。必要時遵醫(yī)囑加到7.5mg，睡前服。肝功能不全者每次3.75m.睡前服可有殘留之白天瞌睡，口苦，口干。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：7.5mg/片。

　　[商品名]憶夢返，Imovane（法國羅納普郎克-安樂公司）。

　　禁用慎用：

　?、賹Ρ酒愤^敏、失代償?shù)暮粑δ懿蝗c15歲以下的小兒禁用；②泌入乳汁中藥物與血漿中藥物濃度變化相似，哺乳期婦女不宜使用；③肌無力患者忌用。

　　對本品過敏者、呼吸代償機(jī)能不全患者、幼兒患者禁用。不推薦孕婦及哺乳婦女使用。肌無力癥者需在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用本品。

　　對本藥過敏、嚴(yán)重呼吸功能不全者禁用；哺乳期婦女及15歲以下兒童不宜使用；孕婦、重癥肌無力、呼吸功能不全，肝功能不全者慎用，并應(yīng)根據(jù)病情適當(dāng)調(diào)整給藥劑量，延長給藥間隔。

　　給藥說明：

　　大劑量長期用藥突然停藥可引起戒斷癥狀。

　?、賾?yīng)在臨睡時口服；②肝硬變患者因去甲基作用減慢，血漿清除能力明顯降低，應(yīng)調(diào)整劑量；③動物實(shí)驗(yàn)表明對本品的依賴性小于地西泮，但仍不宜長期應(yīng)用。

　　不良反應(yīng)：

　　可有味苦、口干、宿醉、惡心、惡夢、胃痛、焦慮與頭痛等。

　　睡前服可有殘留之白天瞌睡，口苦，口干。間或有肌肉張力減低，酒醉感。

　　少見有晨間嗜睡、疲倦及精神運(yùn)動性功能的損害、口干、口苦、肌無力等不良反應(yīng)。長期服藥者突然停藥會出現(xiàn)惡心、嘔吐、焦慮、激動等戒斷癥狀。

　　與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見日間瞌睡、口苦、口干、肌無力、遺忘、醉態(tài)。有些人出現(xiàn)異常的易怒、好斗、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力，長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀（因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快），可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、惡心及嘔吐，罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊（往往繼發(fā)于較輕的癥狀）。

　　相互作用：

　?。?）動物體內(nèi)即使高劑量亦未能證實(shí)本品有誘導(dǎo)酶活力的作用。

　?。?）與肌松藥或其他中樞神經(jīng)抑制藥同用會增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。

　?。?）與苯二氮卓類抗焦慮藥或催眠藥同用，戒斷癥狀的出現(xiàn)可增加。

　　本藥不宜與抗精神病藥、肌肉松弛藥及乙醇合用（絕對禁止飲酒），以免產(chǎn)生不良反應(yīng)。