藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品使周?chē)桓猩窠?jīng)末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、心和其他器官中的兒茶酚胺和五羥色胺貯存耗竭。

　　降壓以周?chē)饔脼橹?，周?chē)茏枇档停穆蕼p慢，心排血量減少，從而使血壓下降。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后吸收快，平均3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，迅速分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50％，起效緩慢，數(shù)天至3周降壓起效，3～6周達(dá)高峰，停藥后作用持續(xù)1～6周。半衰期α與半衰期β分別為4.5與45～168小時(shí)，無(wú)尿時(shí)消除半衰期87～323小時(shí)。靜脈注射后血藥濃度下降，平均半衰期33小時(shí)。約96％與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝。

　　60％以上口服藥以原藥形式于給藥3～4天后從糞便排出，8％從尿中排出，其中不到1％為原形藥。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療高血壓和高血壓危象。

　　用法用量：

　　1.口服、成人常用量：一次0.1—0.26mg，每日1次，經(jīng)過(guò)7～14天調(diào)整劑量，視療效而定；極量：口服一次0.5mg.

　　小兒常用量：每日按體重0.005—0.02mg／kg或按體表面積0.15—0.6mg／平方米，分1—2次服。

　　2.肌內(nèi)注射高血壓危象時(shí)肌注0.5—1mg，以后按需要每4～6小時(shí)肌注0.4—0.6mg。

　　[制劑與規(guī)格]利血平片（1）0.1mg（2）0.25mg

　　利血平注射液1ml：1mg

　　降壓：口服一日0.25-0.5mg，餐間頓服或分3次服。如長(zhǎng)期應(yīng)用需減量，能維持藥效即可。安定：口服，肌注或靜注，一日0.5-5mg。

　　禁用慎用：

　?。?）對(duì)蘿芙木制劑過(guò)敏者對(duì)本品也過(guò)敏。

　?。?）本品可以通過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入臍帶血中，可能引起胎兒呼吸道分泌增多、鼻充血等，孕婦應(yīng)用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。

　　（3）本品可以進(jìn)入乳汁，引起嬰兒呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低溫和食欲不振，授乳婦女應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：心律失常、心臟抑制、癲癇、膽石癥、精神抑郁史、震顫性麻痹、消化性潰瘍、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能損害、潰瘍性結(jié)腸炎、呼吸功能差。年老、體衰、用電休克治療的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎。

　　帕金森氏病患者忌服（所有蘿芙木生物堿類）。有精神抑郁史或消化性潰瘍的患者禁用此藥。充血性心衰患者及肥胖者是相對(duì)的禁忌癥。

　　給藥說(shuō)明：

　?、儆昧繎?yīng)按個(gè)體化原則，隨反應(yīng)而調(diào)整；②與利尿藥同用以減少本品潴留水和鈉的作用；③年老、體衰者宜用小量；④遇有清晨失眠、食欲減退、陽(yáng)萎、精神抑郁等征象出現(xiàn)，即應(yīng)停藥；⑤在電休克治療前二周即應(yīng)停用；⑥在膽石癥患者，本品引起的胃腸道動(dòng)力加強(qiáng)和分泌增多可促發(fā)膽絞痛；⑦患者需進(jìn)行手術(shù)時(shí)可不停藥，但必須告知麻醉醫(yī)師，事先給予阿托品以防止心動(dòng)過(guò)緩，若血壓下降過(guò)度，可用直接作用的腎上腺素予以糾正。

　　利血平干擾尿中17羥及17酮的測(cè)定而致有假性低值。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　?。?）大量口服或注射給藥容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)加注意。常見(jiàn)的有倦怠、昏厥、頭痛、陽(yáng)萎、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈、清晨失眠等；較少見(jiàn)的有柏油樣黑色大便、嘔血、胃痛、心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動(dòng)等。

　?。?）不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時(shí)須加注意者以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、鼻塞較多見(jiàn)，下肢水腫較少見(jiàn)。

　　（3）停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽(yáng)萎、性欲減退、心律緩慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥之后持續(xù)數(shù)月。

　　（4）絕經(jīng)期婦女長(zhǎng)期使用有乳癌發(fā)生增加之說(shuō)，但目前無(wú)定論。

　　錐體外系癥狀，胃酸分泌增多。劑量過(guò)大時(shí)鼻塞，嗜睡，腹瀉，心動(dòng)過(guò)緩，肌肉震顫，抑郁，精神失?；蝈e(cuò)亂，性功能障礙（或性欲下降）。

　　它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪夢(mèng)、精神錯(cuò)亂及帕金森綜合征。其他不良反應(yīng)則為副交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)的癥狀，如鼻充血、鼻阻、唾液分泌過(guò)多、腹瀉、胃腸道運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)及胃酸分泌增多可形成潰瘍。過(guò)敏反應(yīng)很不常見(jiàn)。

　　心血管系統(tǒng)常見(jiàn)有輕度的心動(dòng)過(guò)緩。可發(fā)生體位性低血壓。大劑量注入此藥可發(fā)生低血壓及循環(huán)性休克，可誘發(fā)心衰或使心衰加重。

　　呼吸系統(tǒng)：鼻充血及鼻塞是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，并常發(fā)生在用藥后1個(gè)月之內(nèi)，但也可發(fā)生在治療期的任何時(shí)間。

　　神經(jīng)系統(tǒng)，常見(jiàn)明顯的鎮(zhèn)靜和嗜睡，特別是大劑量之時(shí)。在開(kāi)始治療時(shí)就是小劑量也常出現(xiàn)怪夢(mèng)或惡夢(mèng)；可出現(xiàn)精神敏感性減低或不能集中。時(shí)有報(bào)告發(fā)生精神憂郁癥，甚至自殺或企圖自殺。這些不良反應(yīng)是劑量依賴的。大劑量利血平，偶可發(fā)生錐體外癥狀，甚致出現(xiàn)典型的帕金森綜合征；有報(bào)告大劑量注射此藥后發(fā)生腦水腫及木僵。

　　消化系統(tǒng)，口服此藥常發(fā)生口干，可發(fā)生食欲增進(jìn)及體重增加或食欲減退、惡心、嘔吐、腸痙攣及腹瀉，這是由于副交感神經(jīng)活性失去對(duì)抗之故。此藥可使胃酸分泌增多并可誘發(fā)或加重潰瘍病導(dǎo)致胃腸道出血，特別是大劑量注射時(shí)更易出現(xiàn)。有報(bào)告發(fā)生急性十二指腸表在性潰瘍伴大量出血者。

　　泌尿生殖系統(tǒng)：應(yīng)用利血平可發(fā)生尿頻、性欲減退及射精紊亂，偶可發(fā)生陽(yáng)萎。應(yīng)用此藥的患者在行前列腺摘除時(shí)，術(shù)中或術(shù)后易發(fā)生大出血。

　　內(nèi)分泌、代謝：應(yīng)用此藥治療可發(fā)生體液潴留及體重增加，因之最好與利尿藥合用。此藥使催乳激素分泌增多，可出現(xiàn)乳溢、男性乳房女型化，停藥后漸恢復(fù)。

　　可發(fā)生眼花、瞳孔縮小及罕見(jiàn)的眼瞼下垂。

　　此藥可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)，因之母親應(yīng)用此藥可導(dǎo)致胎兒鼻粘膜充血、鼻堵塞及氣管和支氣管分泌物增多，可發(fā)生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命，這些癥狀在娩出后1周內(nèi)自然消失。此外新生兒可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、肌張力減低、嗜睡及體溫低。

　　相互作用：

　?。?）與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑同用可使中樞抑制作用加重。

　　（2）與其他降壓藥或利尿藥同用使降壓作用加強(qiáng)，合用有益，但劑量須調(diào)整；與β阻滯劑合用可能使后者作用增強(qiáng)。

　　（3）與洋地黃苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用劑量甚少發(fā)生，但用大劑量時(shí)須小心。

　?。?）與左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病發(fā)作。

　?。?）與間接性擬腎上腺素類如麻黃堿、苯丙胺等同用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，使擬腎上腺素類的作用受抑制。

　?。?）與直接性擬腎上腺素類如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、苯福林等同用，可使擬腎上腺素類的作用延長(zhǎng)。

　?。?）與三環(huán)類抗抑郁藥同用，利血平的降壓作用減弱，抗抑郁藥作用也受干擾。

　　利尿藥、血管擴(kuò)張藥或酒精可加強(qiáng)利血平的降壓作用；巴比妥類、麻醉劑、鎮(zhèn)痛劑或擬副交感神經(jīng)藥可加強(qiáng)利血平的降壓及鎮(zhèn)靜作用；單胺氧化酶抑制劑可加強(qiáng)利血平的降壓作用；胍乙啶及其同類藥與利血平類藥合用有增加體位時(shí)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩及精神抑郁的趨勢(shì)。

　　箭毒及局麻藥可拮抗利血平的降壓作用。利血平與三環(huán)抗抑郁藥有相互拮抗的作用。去甲腎上腺素及去氧腎上腺素與利血平合用可引起嚴(yán)重的高血壓。β受體阻滯劑與利血平合用可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩。