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藥理:
本品系常山乙素改造結(jié)構(gòu)所得。其作用類似奎尼丁,具有抗迷走和輕度局麻作用。電生理研究表明,本品能降低0相最大上升幅度,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期。實驗研究表明,本品能對抗烏頭堿所致的實驗性心律失常,提高致室顫閾值。可使希氏束電圖中AH及HV間期延長,部分抑制細胞膜上的Na+、K+、ATP酶,但作用不及奎尼丁強,尚有輕度負性肌力作用,使心輸出量和左室功能下降。
藥動學
口服吸收良好,3~4h達血藥濃度峰值。靜脈滴注后10~30min起效,作用持續(xù)時間約4h.有效血藥濃度為216±0.7μg/ml,血中半減期α相為4.1min,β相為3.2h.清除率為20.7ml/min.主要在肝內(nèi)代謝,50%由尿排出。
適應(yīng)癥:
適用于治療頑固性室性早搏、短陣室性心動過速療效顯著。對房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)性房顫也有一定效果。靜脈滴注,適用于頻繁室性早搏、預激綜合征伴室上性心動過速或室性心動過速等。由于本品口服后易致皮膚色澤改變等,因此,臨床應(yīng)用受到限制。
用法用量:
口服,成人一般一次0.2g,一日3-4次;小兒用量酌減。維持量一次0.2g,一日1-2次,一療程一般為一個月。靜脈滴注一次0.25g,溶于葡萄糖溶液中滴注。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
[用法及用量]口服,每次200mg,每日3~4次。心律失常控制后可改為維持量,每次200mg,每日1~2次。
靜脈滴注,以500mg加于5%葡萄糖液500ml中,以3.5mg/min開始,有效后改為2.5mg/min維持。
靜脈推注,每次30~50mg加于25%葡萄糖液20ml中緩慢靜脈推注。
服藥期間,應(yīng)定期檢查血白細胞計數(shù)、肝功能和心電圖。
經(jīng)常注意皮膚粘膜色澤改變,體溫變化,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)減量或停用。
如發(fā)現(xiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶增高,應(yīng)立即停藥,必要時,給以保肝藥物。
如出現(xiàn)藥疹或藥物熱,應(yīng)及時停藥,并給以抗過敏藥物。
如出現(xiàn)血白細胞減少,除及時停藥外,并給以維生素B4、鯊肝醇、利血生等升高白細胞的藥物。
[劑型與規(guī)格]片劑:200mg/片。注射劑:100mg/2ml.避光、密閉保存。
禁用慎用:
孕婦禁用,肝、腎功能不全、嚴重心臟傳導阻滯、原有心力衰竭者慎用。老年人宜減量使用。
給藥說明:
服藥期間,應(yīng)定期檢查血白細胞計數(shù)、肝功能和心電圖。
經(jīng)常注意皮膚粘膜色澤改變,體溫變化,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)減量或停用。
如發(fā)現(xiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶增高,應(yīng)立即停藥,必要時,給以保肝藥物。
如出現(xiàn)藥疹或藥物熱,應(yīng)及時停藥,并給以抗過敏藥物。
如出現(xiàn)血白細胞減少,除及時停藥外,并給以維生素B4、鯊肝醇、利血生等升高白細胞的藥物。
不良反應(yīng):
頭暈,乏力,惡心,嘔吐,少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹,發(fā)熱,視物模糊??梢鸶文I損害,白細胞減少。
口服常見不良反應(yīng)為皮膚粘膜色澤改變(17.8%),呈淡黃、深褐或死灰色,口唇及眼圈發(fā)黑,這與藥物結(jié)品所致色素沉著引起黑變病有關(guān)。少數(shù)見血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、白細胞減少。藥疹、藥物熱,心電圖示有PR間期延長或ST-T改變,需停藥,在停藥后可自行消失。此外,尚有頭暈、乏力、胃腸道不適、皮膚瘙癢、口唇皰疹等,但均不影響治療。靜脈推注可引起低血壓。