藥理：

　　藥效學(xué)

　　哌喹對伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是滋養(yǎng)體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)變異，多呈長梭形。線粒體及食泡腔內(nèi)出現(xiàn)螺紋膜。這些變化呈進行性加重。該藥的作用方式可能是通過影響膜上有關(guān)酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變化導(dǎo)致其生理功能的破壞，線粒體數(shù)量增多及其腔內(nèi)出現(xiàn)較多層膜小體，則可能是結(jié)構(gòu)遭到損傷后的一種代償反應(yīng)。

　　藥動學(xué)

　　經(jīng)胃腸道吸收，24小時內(nèi)的吸收率為80～90％，吸收后分布于肝、腎、肺、脾等組織內(nèi)，給藥后8小時內(nèi)，在肝內(nèi)的藥量可達給藥總劑量的l/4左右。該藥在體內(nèi)緩慢消失，Ｔ_1/2為9.4日。藥物隨膽汁排出，存在肝腸循環(huán)的代謝途徑，這可能是藥物在體內(nèi)積蓄時間較長的重要因素。

　　[藥理作用]抑制肺組織中膠原蛋白的合成，延緩矽肺的進展。此外，還有抗瘧作用。

　　藥動學(xué)

　　口服吸收良好，貯存于肝、肺等組織，緩緩釋放進入血液，作用持久。半減期為4.4日。主要從糞便中排出。

　　適應(yīng)癥：

　　用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預(yù)防。*亦可延緩矽肺病情的進展，可用于防治矽肺。

　　主要用于預(yù)防瘧疾，雖作用較慢，但對抗氯喹惡性瘧有效。疫區(qū)每月口服1次，可使當(dāng)?shù)卦掳l(fā)病率由10％以上控制在1％～2％左右。也可用于臨床治療及矽肺的預(yù)防和治療。

　　用于Ⅰ、Ⅱ期矽肺的防治。

　　用法用量：

　　成人常用量口服，劑量按哌喹計。

　?。?）抑制性預(yù)防瘧疾。每月服0.6g，一月1次，臨睡前服，可連服4—6月，但不宜超過6個月。

　?。?）治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青篙素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品，首次0.6g，第2、3日分別服0.6g及0.3g，總量1.2—2.5g。

　?。?）矽肺的防治。預(yù)防，每次服0.5g，10一15日一次，一月量1—1.5g；治療，每次0.3—0.75g，每周一次，一月量2g.半年為一療程。間歇一月后，進行第二療程，總療程3—5年。

　　[制劑與規(guī)格]磷酸哌喹片（1）0.25g（相當(dāng)于哌喹0.15g）（2）0.5g（相當(dāng)于哌喹0.3g）

　　治療瘧疾，口服0.6g，連服2日，第三日口服0.3g，總量1.2g-1.5g.瘧疾預(yù)防量，一個月一次0.6g，睡前服，連服3-4個月。矽肺治療，一次0.5g-0.75g，一周一次，一療程連用6個月，停一個月，進行第二療程，總療程3-5年。矽肺預(yù)防量，一次0.5g，每10-15日一次，一個月1-1.5g. [用法及用量]治療瘧疾：首次服用0.5g，隔8～12h重復(fù)1次，第2日再服0.25～0.5g.抑制性預(yù)防瘧疾：0.6g，睡前1次服用，每月1次，療程3～4個月。預(yù)防矽肺：0.5g，每10～15日1次。治療矽肺：0.5～0.75g，每10日1次，療程半年。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：0.25g/片，0.3g（鹽基）/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　* [用法及用量]口服。預(yù)防矽肺：每次500mg，每1～2周1次。治療矽肺：每次500mg，每周1次，連用6個月，停藥3個月，開始第二療程，或遵醫(yī)囑。

　　宜睡前服以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：含哌喹鹽基250mg／片。

　　禁用慎用：

　　嚴(yán)重急性肝、腎及心臟疾患禁用，孕婦慎用。鑒于本品多積聚于肝臟，若給藥量多、間隔時間短則易引起肝臟不可逆性病變。

　　不良反應(yīng)：

　　可引起頭昏、嗜唾、乏力、胃部不適、面部和唇周麻木、對心血管系統(tǒng)的毒性明顯小于氯喹。

　　可引起胃腸道刺激或不適。個別病例頭暈，嗜睡，乏力，口周、面部和四肢皮膚發(fā)麻，停藥后癥狀消失（恢復(fù)正常）。副反應(yīng)率約10.8％。

　　亞急性和慢性毒力試驗結(jié)果表明，本品對肝臟有不同程度的損害，肝臟病變的可逆性主要取決于給藥間隔時間和持續(xù)時間長短，如間隔時間明顯短于血漿半減期，可能引起蓄積中毒；肝損害愈重，可逆性愈小。

　　偶有頭昏、嗜睡、乏力、胃部不適、面部或口唇麻木感，輕者一般休息后能自愈。