藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為有機(jī)碘化合物，進(jìn)入體內(nèi)后能比周圍組織結(jié)構(gòu)吸收較多量X線，從而在X線圖像上形成密度對比，顯示出所在管腔的輪廓及其內(nèi)含結(jié)構(gòu)的形態(tài)。

　　藥動學(xué)

　　經(jīng)鞘內(nèi)給藥后隨腦脊液彌散，可進(jìn)入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)狹小間隙，也能分布到腦組織的細(xì)胞外液和鄰近蛛網(wǎng)膜下腔的大腦、小腦組織的軟腦膜面。腦脊液循環(huán)正常者l5分鐘后即可從血內(nèi)檢測到本品，本品在腦脊液中的Ｔ1/2約為45分鐘，數(shù)小時內(nèi)從腦脊液中清除。經(jīng)血管內(nèi)給藥后迅速分布到各組織的細(xì)胞外液中。鞘內(nèi)給藥后在1～3小時左右血藥濃度可達(dá)高峰，血管內(nèi)給藥后即刻達(dá)峰值，其后濃度隨本品進(jìn)入細(xì)胞外液而迅速下降。蛋白結(jié)合率低于4.5％。鞘內(nèi)給藥者，腎功能正常時，48小時內(nèi)以原形經(jīng)腎排泄達(dá)60％以上。血管內(nèi)給藥者，24小時內(nèi)以原形經(jīng)腎排泄達(dá)94％以上，約5％經(jīng)糞便排出。腎功能嚴(yán)重不全或衰竭者主要由肝臟分泌經(jīng)膽汁從糞便排出。

　　適應(yīng)癥：

　　X線診斷用陽性造影劑。適用于頸、胸、腰段蛛網(wǎng)膜下腔造影（脊髓造影），腦池和腦室造影；也可供血管內(nèi)注射，用于腦血管、脊髓動脈或冠狀動脈造影和CT掃描增強(qiáng)等。

　　用法用量：

　　1.椎管內(nèi)蛛網(wǎng)膜下腔造影①腰段：腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170～190mg的溶液。成人10—15ml；小兒2個月以下2—3ml，2個月一2歲2—4ml，3—7歲4—8ml，8—12歲7—9ml，13—18歲8—10ml.②胸段；腰椎穿刺注入，成人12ml（每1ml含碘200—220mg）；小兒使用每1ml含碘，170～190mg的溶液，用量同腰段造影。③頸段；腰椎穿刺注入，成人10ml（每1ml含碘250—300mg）；小兒2個月以下2—3ml，2個月一2歲2—4ml，3－7歲4—8ml（每1ml含碘170－210mg，8－12歲7—9ml，13－18歲8－10ml（每1ml含碘170—230mg.經(jīng)頸1/2側(cè)路穿刺注入，成人7－10ml（每1ml含碘220mg）；8歲以下小兒酌情選用，8－18歲3—5ml（每1ml含碘200－220mg）。經(jīng)小腦延髓池穿刺注入，成人5ml（每1ml含碘300mg）。

　　2.腦池造影經(jīng)腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170－190mg的溶液，小兒2個月－2歲2—3ml，3—7歲3—5ml，8歲－12歲5－6ml。

　　3.CT腦池掃描增強(qiáng)經(jīng)腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170－190mg的溶液，成人4—6ml；小兒3歲以下酌情選用，3－18歲3－5ml。

　　4.腦室造影經(jīng)腰椎穿刺注入，2歲以下兒童2—3ml（每1ml中含碘170—220mg）。直接穿刺注入，2歲以下2—3ml，3－12歲2—4ml（每1ml中含碘170—220mg），13歲－18歲2—5ml（每1ml中含碘190—220mg）。

　　5.CT腦室掃描增強(qiáng)經(jīng)腰椎穿刺注入，使用每1ml中含碘170—220mg的溶液，3—7歲3m1。直接穿刺注入，2歲以下2ml，3—7歲3ml。

　　6.心血管造影小兒按體重1.5ml/kg（每1m1中含碘370mg）。

　　7.冠狀動脈造影成人一次6—8ml（每1ml中含碘370mg）。

　　8.腦血管造影成人一次5－10ml（每1ml中含碘300mg）。

　　[制劑與規(guī)格]注射用甲泛葡胺（1）3.75g（含碘1.5培），附溶劑20ml（2）6.75g（含碘3.26g），附溶劑20ml

　　禁用慎用：

　　（1）過敏反應(yīng)較其他離予型含碘造影劑發(fā)生率低。與其他含碘造影劑間存在交叉過敏現(xiàn)象。

　?。?）本品在蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)常規(guī)給藥后2天內(nèi)可在乳汁中發(fā)現(xiàn)，哺乳期婦女使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。

　?。?）嬰、幼兒使用本品易引起或加重脫水，應(yīng)用前應(yīng)充分補(bǔ)足水分。

　?。?）老年人對造影劑毒性較敏感，對由造影劑高滲透壓造成的血流動力學(xué)改變耐受性較差，易引起或加重脫水，應(yīng)用本品前應(yīng)補(bǔ)足水分。

　　（5）對本品過敏者禁用。對其他含碘造影劑過敏者原則上禁用本品，必須使用時應(yīng)十分謹(jǐn)慎，宜先用本品作造影劑過敏試驗(yàn)，并準(zhǔn)備好搶救安全措施。術(shù)前可給予抗組胺藥物和皮質(zhì)激素預(yù)防或減輕反應(yīng)，但效果不肯定。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用；①有哮喘史或其他過敏性疾病者；②嚴(yán)重肝、腎疾病或腎功能嚴(yán)重?fù)p害者；③失水情況，尤其在糖尿病、嚴(yán)重血管疾病、肝或腎疾病、嬰幼兒和老年人中易引起急性腎功能衰竭，鞘內(nèi)給藥時易發(fā)生頭痛等癥狀。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　（7）鞘內(nèi)給藥時下列情況慎用；①慢性酒精中毒；②嚴(yán)重心血管疾??；③腦血管疾??；④有癲癇發(fā)作史者（易致癲癇發(fā)作，為相對禁忌癥，必須使用本品檢查時應(yīng)先用安定或其他抗癲癇藥物預(yù)防）；⑤多發(fā)硬化癥。

　?。?）血管內(nèi)給藥時下列情況慎用：①嚴(yán)重高血壓，心臟代償功能不全；②甲亢；③多發(fā)性骨隨瘤；④嗜鉻細(xì)胞瘤；⑤鐮狀細(xì)胞病。

　　給藥說明：

　?。?）本品給藥濃度以每1ml內(nèi)含碘量表示。

　?。?）檢查室內(nèi)須備有急救用的藥品和器材。在給藥時和給藥后數(shù)小時內(nèi)要嚴(yán)密觀察患者反應(yīng)，并及時給予處理。

　?。?）在注射本品前宜口服或靜脈補(bǔ)充液體。鞘內(nèi)給藥的各種造影應(yīng)在給藥前2小時內(nèi)禁食，但可飲水。

　?。?）有癲癇史而未用抗癲癇治療者，在造影前可給予巴比妥類或苯妥英鈉預(yù)防發(fā)作，治療者應(yīng)繼續(xù)用藥。

　?。?）本品注入蛛網(wǎng)膜下腔后濃度迅速下降，造影操作必須熟練、迅速而穩(wěn)妥，超過30分鐘攝片將因造影劑濃度過低而不能滿足臨床診斷要求。

　?。?）胸段以上椎管內(nèi)蛛網(wǎng)膜下腔造影應(yīng)在電視透視監(jiān)視下注藥，并調(diào)整體位，以控制造影劑流向和充盈平面，并盡量避免造影劑流入顱內(nèi)。

　?。?）蛛網(wǎng)膜下腔造影后應(yīng)取坐位數(shù)分鐘，使造影劑沉降在腰骶段，以后保持頭高足低位臥床6小時，并靜臥休息24小時。術(shù)后12小時內(nèi)應(yīng)嚴(yán)密觀察。對疑有高濃度藥液進(jìn)入顱內(nèi)者或超限量應(yīng)用后可給予苯巴比妥或地西泮（安定）預(yù)防癲癇。

　　不良反應(yīng)：

　　（1）本品對血腦屏障和神經(jīng)組織的損害較小，腦脊膜刺激輕微；對紅細(xì)胞形態(tài)的影響較小，有輕度抗凝血作用，幾乎不引起血鈣濃度下降，但可抑制紅細(xì)胞沉降；對心血管系統(tǒng)具有與泛影酸相似作用，但程度明顯減輕；對心肌細(xì)胞的抑制、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響、以及血管內(nèi)皮細(xì)胞的損害均較小。由造影劑高滲透壓所帶來的血流動力學(xué)影響也較離子型造影劑輕。本品濃度每1ml含碘170mg時與腦脊液和血漿等滲。

　?。?）本品經(jīng)蛛網(wǎng)膜下腔注射（鞘內(nèi)給藥）后可引起下列反應(yīng)。①較常發(fā)生的反應(yīng)有：頭痛，在注藥后3一8小時出現(xiàn)，持續(xù)數(shù)小時到2天，脫水狀態(tài)下較易發(fā)生嚴(yán)重頭痛，常伴惡心、嘔吐。惡心、嘔吐在注藥后3—8小時出現(xiàn)，持續(xù)數(shù)小時到1天，少數(shù)病例嘔吐頻繁，并可持續(xù)2—3天，需要對癥處理，但應(yīng)用吩噻嗪類止吐藥可能誘發(fā)癲癇發(fā)作。②較少發(fā)生的反應(yīng)有：發(fā)熱（一般輕到中度）、頸項(xiàng)強(qiáng)直（腦脊膜刺激引起）、腰臀部疼痛、原有神經(jīng)癥狀加重，視覺障礙、眩暈、精神錯亂、幻覺、耳鳴、語言障礙、戰(zhàn)栗和不安等。③嚴(yán)重反應(yīng)如癲癇發(fā)作，較少發(fā)生，多出現(xiàn)在注藥后4一12小時，以往有癲癇史者，用藥過量和在用本品同時使用吩噻嗪類止吐藥或其他可降低癲癇發(fā)作闡值的藥物者較易發(fā)生。大量本品不慎進(jìn)入顱腔而引起的癲癇可在給藥后2小時內(nèi)即發(fā)生。

　　癲癇發(fā)作者應(yīng)及時進(jìn)行抗癲癇治療，如肌內(nèi)注射或慢速靜脈滴注地西拌（安定）10mg.癲癇發(fā)作雖已停止，但未給予治療者在20—30分鐘內(nèi)仍應(yīng)給予預(yù)防性治療，以防復(fù)發(fā)。

　　（3）本品鞘內(nèi)給藥不良反應(yīng)發(fā)生率與藥液濃度、用量和注入部位有關(guān)。頸段脊髓造影反應(yīng)發(fā)生率比腰段造影高出一倍。

　?。?）本品血管內(nèi)給藥可引起下列反應(yīng)：①熱感、皮膚潮紅為較常見；②惡心、嘔吐、蕁麻疹、鼻塞、流涕、顏面腫脹、胸悶、呼吸困難、喘鳴、心律失常、血壓下降等反應(yīng)可能是嚴(yán)重過敏反應(yīng)的先兆，需嚴(yán)密觀察和及時處理；③有報(bào)告使用本品后數(shù)分鐘內(nèi)出現(xiàn)心臟停搏或休克。

　?。?）冠狀動脈內(nèi)注藥可出現(xiàn)P-R間期輕度延長、血壓下降等，一般無臨床意義，嚴(yán)重反應(yīng)較少發(fā)生。

　?。?）周圍血管內(nèi)注藥常出現(xiàn)熱感，可能有輕度疼痛，靜脈造影后個別病例形成血栓。

　　相互作用：

　?。?）與金剛烷胺、苯丙胺、咖啡因、哌甲酯（利他林）、呋喃唑酮、丙卡巴肼（procarbazine）以及吩噻嗪類藥同用，可能使癲癇發(fā)作的闡值降低，增加癲癇的危險(xiǎn)，宜在使用本品前48小時以及使用本品后24小時內(nèi)停用。

　?。?）在鞘內(nèi)注射糖皮質(zhì)激素類藥品可能增加發(fā)生蛛網(wǎng)膜炎的危險(xiǎn)。

　　忌與其他藥物配伍使用。