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藥理:
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。特點(diǎn)是:①具組織特異性,對(duì)主動(dòng)脈壁血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制作用最強(qiáng)。②原藥及代謝物喹那普利拉均有活性,原藥活性約為后者的三分之一。本品對(duì)高血壓患者具降壓作用,在充血性心力衰竭者可使血壓、肺毛細(xì)血管楔嵌壓、周圍血管阻力及心率下降,心輸出量增加。此外,本品還可能具有擴(kuò)張腎血管及降低血脂的作用。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速,吸收率約為60%。在肝臟及消化道內(nèi)部分水解成喹那普利拉。達(dá)峰時(shí)間原藥為1h,喹那普利拉為2h.兩者血漿蛋白結(jié)合率均高達(dá)97%。主要分布于腦組織外的所有組織及器官,經(jīng)由尿及糞便排出。喹那普利及喹那普利拉清除率分別為111L/h及13.2L/h,消除半減期為0.89±0.06h及2.2±0.2h。肝功能減退者原藥水解減少,腎功能減退者清除率下降。進(jìn)食對(duì)本品藥動(dòng)學(xué)影響不大。
適應(yīng)癥:
適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應(yīng)較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當(dāng),優(yōu)于卡托普利;對(duì)于后者長(zhǎng)期應(yīng)用后,本品效果不減,能明顯改善癥狀及增加運(yùn)動(dòng)能力。
用法用量:
口服,初劑量每次5mg,每日1次,以后視病情控制情況逐漸增加劑量,常用量每次10~20mg,每日1~2次,最大劑量不超過每日80mg。對(duì)已用利尿藥治療者、心力衰竭者、及老年人及腎功能減退者初劑量宜從每次2.5mg,每日1次開始。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
腎功能減退者除減量外還須定期檢查腎功能及血象。在用本藥前盡可能停用利尿藥,不能停用者本品起始量應(yīng)減少。
[劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
禁用慎用:
孕婦及對(duì)本藥過敏者禁用。
所有ACE抑制劑都會(huì)減少醛固酮的分泌而增強(qiáng)排鈉保鉀作用,當(dāng)腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補(bǔ)鉀或保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后,會(huì)發(fā)生血鉀過多癥。
給藥說明:
腎功能減退者除減量外還須定期檢查腎功能及血象。在用本藥前盡可能停用利尿藥,不能停用者本品起始量應(yīng)減少。
不良反應(yīng):
與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥基本相同,但較輕,發(fā)生率較低。主要有血管神經(jīng)性水腫、低血壓、眩暈、頭痛、乏力、鼻炎、惡心、嘔吐、咳嗽、腹痛、血肌酐及尿素氮增加等,腎功能嚴(yán)重減退者可能引起中性粒細(xì)胞減少和粒性白細(xì)胞缺乏。本品不易通過血腦屏障,中樞性不良反應(yīng)少見。
與其它ACE抑制劑相似,可引起干咳,罕見引起血管性水腫。對(duì)于腎動(dòng)脈狹窄病人,會(huì)引起腎衰。
相互作用:
與利尿藥和(或)β受體阻滯藥合用能增強(qiáng)降壓作用,提高降壓有效率。本品制劑中含碳酸鎂,后者能減少四環(huán)素類抗菌藥物的吸收。
所有ACE抑制劑會(huì)減少鋰經(jīng)腎排出。
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