藥理：

　　抗菌譜與頭孢噻肟近似，對(duì)一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)，主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對(duì)本品敏感。但糞鏈球菌和耐新青霉素的葡萄球菌對(duì)本品不敏感。本品口服不吸收。靜注0.5g后5分鐘血藥液濃度為59μg/ml，30分鐘時(shí)約為25μg/ml，有效血藥濃度約可維持4小時(shí)。在體內(nèi)幾不代謝，主要由尿液排出。靜注1g后8小時(shí)，尿藥濃度尚可達(dá)30μg/ml，在體內(nèi)分布廣，可滲入各種體液中，也可滲入腦脊液中。本品的半衰期約為1.2小時(shí)。

　　[藥理作用]頭孢唑肟為注射用第三代頭孢菌素、抗菌譜與頭孢噻肟相似，對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、某些枸椽酸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬的MIC90≤0.12mg/L，0.5mg/L的濃度可抑制90％普羅菲登菌屬、沙雷菌屬和某些腸桿菌屬和流感桿菌；淋球菌和腦膜炎球菌對(duì)本品高度敏感。頭孢唑肟對(duì)綠膿桿菌的作用較差，本品對(duì)金葡菌和表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用，但耐甲氧西林金葡菌和腸球菌屬對(duì)本品高度耐藥。本品對(duì)各種鏈球菌有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)脆弱類桿菌作用差。本品對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　肌肉注射頭孢唑肟1g，血藥峰濃度于1h到達(dá)，為38.87mg/L.靜脈推注（5min）1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L，靜脈滴注本品1g（30min）即刻血藥濃度為84mg/L，三種給藥途徑的血清半減期相仿，為1.7～1.9h.頭孢唑肟組織分布良好，靜脈推注1g后，膽囊、膽汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、臍帶血、乳汁和骨組織均可達(dá)較高藥物濃度，靜注2g后前列腺組織濃度為16mg/kg.本品有一定量進(jìn)入腦脊液中。給藥量的70％～80％于24h內(nèi)以原形自尿中排出，血清蛋白結(jié)合率為31％。

　　適應(yīng)癥：

　　臨床應(yīng)用于敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮膚和軟組織、尿路、膽道、骨和關(guān)節(jié)、五官、創(chuàng)面、前列腺素等部位的感染，也用于敗血癥和腦膜炎。

　　本品主要用于大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、沙雷菌、流感桿菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、敗血癥、腹腔感染、皮膚軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染、婦科感染及敏感菌株所致的腦膜炎。

　　用法用量：

　　肌注或靜脈滴注，一日0.5-2g，重癥可用到4g，分2-4次用。小兒一日25-150mg/kg，分2-3次用。

　　[用法及用量]成人劑量為每日2～4g，分2～4次靜脈推注、靜脈滴注或肌注，病情嚴(yán)重者可增加至6～8g；兒童每日40～120mg/kg，分2～4次給予，用法同成人。本品推薦用于靜脈注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后應(yīng)迅速使用，以防止發(fā)生沉淀（室溫下不宜超過7h，冰箱內(nèi)不宜超過48h）。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：0.5/瓶，1g/瓶。室溫保存有效期2年。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法及用量]本品通常成人日用量為0.5～2g，小兒日用量40～80mg／kg，分2～4次注射?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適量增減。對(duì)頑固性重癥感染，成人日用量可增到4g，小兒日用量可達(dá)120mg/kg.靜脈注射時(shí)可用注射用水、生理鹽水、5％葡萄糖等溶解，緩慢注射。亦可加在10％葡萄糖、電解質(zhì)溶液或氨基酸中靜脈點(diǎn)滴（0.5～2小時(shí)）。

　　[制劑與規(guī)格]粉針劑：每支含本品0.5g，1.0g

　　[貯藏]室溫保存。有效期二年。

　　禁用慎用：

　　對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用，對(duì)頭孢菌素類過敏者禁用。嚴(yán)重腎功能減退者適當(dāng)調(diào)整劑量。孕婦采用應(yīng)權(quán)衡利弊。

　　對(duì)不能進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者（有出現(xiàn)維生素K缺乏癥的情況，要嚴(yán)密的觀察）應(yīng)慎用。

　　對(duì)新生兒及孕婦用藥的安全性尚不清楚。

　　給藥說明：

　　一次大量靜脈注射時(shí)，可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要盡量減慢注射速度，以預(yù)防其發(fā)生。

　　本品推薦用于靜脈注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后應(yīng)迅速使用，以防止發(fā)生沉淀（室溫下不宜超過7h，冰箱內(nèi)不宜超過48h）。

　　為預(yù)防休克等過敏反應(yīng)的發(fā)生，要進(jìn)行詳細(xì)的問診，并應(yīng)做皮內(nèi)過敏試驗(yàn)。

　　不良反應(yīng)：

　　青霉素過敏及過敏體質(zhì)者慎用?？梢鹞改c道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉?？捎幸粫r(shí)性眩暈，頭痛。個(gè)別病例有皮疹，藥熱。

　　頭孢唑肟毒性低，不良反應(yīng)發(fā)生率約2.9％，其中皮疹、藥物熱約2％，惡心、嘔吐、食欲不振和腹瀉等消化道反應(yīng)約發(fā)生于0.7％的患者，少數(shù)患者可見一過性的堿性磷酸酶和血清轉(zhuǎn)氨酶升高及血小板增多，偶見暫時(shí)性血尿素氮和肌酐增高者。

　　偶有休克發(fā)生，要嚴(yán)密觀察。當(dāng)有不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等癥狀時(shí)要立即停止用藥。

　　偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、發(fā)燒、淋巴腺腫、麻木、頭痛等癥狀。

　　時(shí)有粒細(xì)胞減少、嗜酸性白細(xì)胞增多，偶有紅細(xì)胞減少、溶血性貧血、血小板減少等。偶見GOT、GPT、ALP、膽紅質(zhì)升高及黃疸。時(shí)有BUN上升、肌酐值升高、少尿、蛋白尿等腎功能異常，故對(duì)尿的改變要充分觀察。

　　偶有發(fā)燒、腹痛、白細(xì)胞增多、粘液血便伴劇烈腹瀉為主的重癥大腸炎，內(nèi)窺鏡下顯示有偽膜斑形成的偽膜性腸炎。當(dāng)有腹痛、頻繁的腹瀉發(fā)生時(shí)，要立即停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。偶見菌群失調(diào)：如口內(nèi)炎、念珠菌癥。

　　偶見維生素K缺乏癥（低纖維蛋白血癥、出血傾向等）和維生素B組缺乏癥（舌炎、口內(nèi)炎、食欲不振、神經(jīng)炎）等。

　　相互作用：

　　頭孢唑肟與氨基糖甙類聯(lián)合呈現(xiàn)協(xié)同抗菌作用，但兩者不能在同一容器內(nèi)注射，因前者可使后者失活。