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藥理:
為四環(huán)類抗抑郁藥,其作用與三環(huán)類抗抑郁藥有顯著不同,它能選擇性地阻斷突觸前膜α2腎上腺素受體,使突觸間隙去甲腎上腺素濃度增高。很少影響單胺類的再攝取,也有認(rèn)為它能阻斷中樞5-HT2受體。與三環(huán)類抗抑郁藥比較,米安色林的心血管毒性小,抗膽堿能作用輕,起效快,具催眠作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間為3h,有效血藥濃度為15~75ng/ml.代謝產(chǎn)物為去甲基、8-羥化、N-氧化三種,前兩種均有生物活性。血漿蛋白結(jié)合率為96%,主要在尿中排出,約有1%~2%以原形藥排出體外。半減期青壯年為14~33h,老人為18~48h,口服6日后可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
適應(yīng)癥:
國外報(bào)道米安色林抗抑郁療效與阿米替林或丙咪嗪相似,且有較強(qiáng)催眠鎮(zhèn)靜作用。據(jù)上海市精神衛(wèi)生中心治療抑郁癥30例報(bào)告,對(duì)重性抑郁和神經(jīng)性抑郁確有良效,顯效率為80%,能有效地緩解抑郁、焦慮癥狀和動(dòng)作行為遲滯,改善睡眠和飲食。米安色林治療抑郁癥見效時(shí)間為1周,優(yōu)于三環(huán)抗抑郁劑。
用法用量:
口服,開始每日30mg,根據(jù)臨床反應(yīng)可調(diào)整至每日30~90mg,睡前1次服。維持量每日60mg。老年人開始劑量不得超過30mg,增量宜緩慢。
[劑型與規(guī)格]片劑:30mg/片,60mg/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[商品名]脫爾煩,Tolvon(荷蘭歐加農(nóng)公司)。
[制劑]片劑:每片10mg;30mg
禁用慎用:
青光眼、排尿困難、腦部器質(zhì)性病變、有癲癇史及未控制糖尿病患者慎用,躁狂者禁用。老年人、兒童慎用。
服藥期間避免從事駕駛等危險(xiǎn)工作。
不良反應(yīng):
白細(xì)胞減少。
常見不良反應(yīng)有口干、便秘、困倦,一般都能耐受,長期使用可逐步減少。偶見SGPT一過性增高。少數(shù)老年人可能出現(xiàn)心電圖T波改變和ST段降低。
有報(bào)告一些患者用此藥后發(fā)生精神錯(cuò)亂而需停藥。1979年首次報(bào)告此藥可引起白血病后,不斷有報(bào)告發(fā)生粒細(xì)胞減少或中性細(xì)胞減少者,尤其是澳大利亞和新西蘭。
過量時(shí)盡管無心臟毒性作用,但粒細(xì)胞減少的發(fā)生率增大,從而也限制了此藥的使用。
相互作用:
本品能加強(qiáng)乙醇對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用。不能與可樂定、甲基多巴、胍乙啶、普萘洛爾、芐二甲胍合用,如需合用須嚴(yán)密監(jiān)測血壓。不宜與MAOI合用,若要應(yīng)用,須在MAOI停用2周后方可使用。
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