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藥理:
本品為細(xì)菌細(xì)胞壁合成抑制劑。體外比較本品和Imipenem、Cefotaxime(頭孢噻肟)及Ceftazidine(頭孢他定),發(fā)現(xiàn)本品對(duì)革蘭氏陰性菌抑制作用最強(qiáng)。它的抗菌譜包括所有腸桿菌科的細(xì)菌(99.7%對(duì)本品小于4μg/ml濃度藥物敏感)、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬。對(duì)革蘭氏陰性菌的作用強(qiáng)度和抗菌譜不及Imipenem,但優(yōu)于Ceftazidine(頭孢他定)。本品濃度0.5μg/ml時(shí)可抑制90%的金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌和溶血鏈球菌等。本品對(duì)厭氧菌的作用強(qiáng)于Metronidazol(甲硝唑)和Clindamycin(氯潔霉素)。
本品對(duì)腸桿菌科特別有效,MIC90均小于或等于0.125μg/ml,抗普通變形菌、奇異變形菌和摩氏摩根菌的MIC90,本品為0.125μg/ml,而Imipenem為4μg/ml.本品容易透入大腸桿菌和綠膿桿菌,對(duì)大腸桿菌的滲透性更強(qiáng)。
藥動(dòng)學(xué)
本品在大鼠、狗和猴等動(dòng)物體內(nèi)分布快速、廣泛,在腎和其它血流充沛的組織中濃度較高。血漿清除半衰期在大鼠體內(nèi)為6分鐘,猴體內(nèi)為30分鐘,狗體內(nèi)為45分鐘,人體內(nèi)為1小時(shí)。
在各種試驗(yàn)對(duì)象中,本品24小時(shí)內(nèi)尿排除量為90%~100%,主要以原形藥或開環(huán)的β-內(nèi)酰胺代謝物形式排泄。
本品不同劑量的藥動(dòng)學(xué)方式基本相同,多劑量研究未見藥物蓄積。30位志愿者單劑量(250mg、500mg、1000mg)和多劑量(500mg/12h、1000mg/12h)輸注本品,輸注250mg、500mg和1000mg后立即測(cè)得的血漿藥物濃度分別為15.8μg/ml、26.9μg/ml和53.1μg/ml,血漿半衰期1小時(shí),尿中回收率為54.3%~64.2%。
適應(yīng)癥:
用于治療下呼吸道、尿路、腹內(nèi)、婦科和皮膚感染以及細(xì)菌性腦膜炎等。
用法用量:
應(yīng)用本品原則上不可超過2周。最初三日給藥后觀察是否有效,以決定是否繼續(xù)給藥或更換其它藥物。
通常成人1日0.5~1.0g,分2~3次,靜脈點(diǎn)滴,每次30分鐘以上??砂茨挲g、病情增減劑量。重癥,頑固性感染可增至1日2g.
使用時(shí)用生理鹽水或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g本品稀釋到100ml以上,不用注射用水稀釋。
[制劑與規(guī)格]靜脈注射劑:250mg,500mg,1000mg;肌肉注射劑:500mg
禁用慎用:
對(duì)于不同程度腎損害病人,肌酐清除率下降,本品劑量應(yīng)相應(yīng)減少。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
新生兒、嬰兒與成年人相比,本品的分布體積增加,清除下降,半衰期延長(zhǎng),因此劑量應(yīng)當(dāng)調(diào)整。
不良反應(yīng):
人對(duì)本品的耐受性好,副作用(如惡心和腹瀉)短暫、溫和,發(fā)生率低。
相互作用:
丙磺舒可使本品t1/2延長(zhǎng)。
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