藥理：

　　本品是黃體生成激素釋放激素（LHRH）的九肽合成衍生物的微囊型緩釋制劑。LHRH也稱促性腺激素釋放激素，系由下丘腦產(chǎn)生，它能促使垂體前葉釋放卵泡刺激素分泌，提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血藥濃度。本品主要通過降低下垂體的反應(yīng)性，抑制LHRH分泌，大大降低了睪丸酮和二氫睪丸酮的濃度，結(jié)果導(dǎo)致前列腺的縮小。

　　藥動學(xué)

　　對前列腺癌患者，一次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，其血中醋酸亮丙瑞林的濃度，在給藥后的1～2天后達(dá)峰值，而后至4周為止大致維持一定值。每隔4周1次，3次皮下注射，其原形藥物的血中濃度沒有蓄積性。給前列腺癌患者一次皮下注射本品3.75mg，至用藥后28天的原形藥物及代謝物尿中累積排泄率分別為2.9％和1.5％。

　　適應(yīng)癥：

　　用于前列腺癌。

　　用法用量：

　　皮下注射，每次3.75mg，4周1次。用時每安瓿用附加的助懸液2ml，注意使之充分懸濁并不起泡后使用。

　　本品在首次用藥的初期，由于高活性LHRH衍生物對下垂體性腺系統(tǒng)刺激作用，從而在伴有血清睪丸素濃度上升的同時，有時可發(fā)現(xiàn)有骨性疼痛的暫時性加劇的現(xiàn)象，在出現(xiàn)此癥狀時，要進(jìn)行對癥療法。此外，有可能出現(xiàn)尿潴留或脊髓壓迫，故應(yīng)慎用。用藥開始后的1個月內(nèi)，要進(jìn)行密切觀察，在出現(xiàn)此癥狀時，要采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?/P>

　　皮下注射時，部位為上臂部、腹部、臀部的皮下處，不宜同一部位反復(fù)注射，注射后告訴患者不得揉搓注射部位。

　　[劑型與規(guī)格]微囊型緩釋注射劑：3.75mg／支。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[貯藏]室溫保存。使用效期標(biāo)在包裝盒外。

　　禁用慎用：

　　對本品過敏患者禁用。由于脊髓壓迫或尿潴留引起的腎功能障礙患者和高齡生理功能低下的患者要慎用。

　　給藥說明：

　　本品在首次用藥的初期，由于高活性LHRH衍生物對下垂體性腺系統(tǒng)刺激作用，從而在伴有血清睪丸素濃度上升的同時，有時可發(fā)現(xiàn)有骨性疼痛的暫時性加劇的現(xiàn)象，在出現(xiàn)此癥狀時，要進(jìn)行對癥療法。此外，有可能出現(xiàn)尿潴留或脊髓壓迫，故應(yīng)慎用。用藥開始后的1個月內(nèi)，要進(jìn)行密切觀察，在出現(xiàn)此癥狀時，要采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?/P>

　　不良反應(yīng)：

　　1.肝臟：會出現(xiàn)LDH上升，有時GOT、GPT、γ-GTP、ALP上升等，故要進(jìn)行密切觀察。

　　2.內(nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，熱感、有時出現(xiàn)顏面潮紅、出汗、性欲減退、陽痿、女性化乳房、睪丸萎縮、會陰部不適等現(xiàn)象。

　　3.肌肉骨骼系統(tǒng)：有時出現(xiàn)骨疼痛、肩腰、四肢等疼痛、步行困難等。

　　4.泌尿系統(tǒng)：有時出現(xiàn)尿潴留、尿頻等排尿障礙、血尿等。

　　5.循環(huán)系統(tǒng)：有時出現(xiàn)心電圖異常、心、胸比例增大等。

　　6.消化系統(tǒng)：有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振等。

　　7.過敏反應(yīng)：有時出現(xiàn)皮疹、瘙癢等。

　　8.局部刺激：有時出現(xiàn)注射部位的疼痛、硬結(jié)、發(fā)紅。

　　9.其他：有時出現(xiàn)浮腫、胸部壓迫感、發(fā)冷、疲倦感、體重增加、知覺異常、聽力衰退、耳鳴、皮炎、頭部多毛、甘油三酯上升、尿酸上升、BUN上升等。