藥理：

　　作用似普萘洛爾，但較弱。作用持久，Ｔ_1/2為3～8小時(shí)。

　　普萘洛爾藥效學(xué)：本品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β₁和β₂受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。

　　[藥理作用]本品是一種心臟選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，兼有內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。根據(jù)哮喘患者用藥后支氣管痙攣的程度（用力呼氣的容量）判斷，本品的心臟選擇性均弱于美托洛爾和阿替洛爾。其電生理作用與普萘洛爾相似，延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期和減慢房室傳導(dǎo)，但不影響竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和心房或心室的有效不應(yīng)期。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服后吸收良好，口服吸收率為70％，口服后達(dá)峰時(shí)間為2～4h，生物利用度為60％，血漿蛋白結(jié)合率僅為15％，但與紅細(xì)胞結(jié)合較強(qiáng)。表觀分布容積為1.0～3.0L／kg。血漿消除半減期為3～4h，有效血藥濃度為0.2～2.0μg/ml。本品乙酰化的代謝產(chǎn)物（diacetolol）要比原形藥物更具有藥理活性，其消除半減期＞12h.母藥和子藥各半均由糞便排泄，15％～60％由尿中排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于竇性心動(dòng)過速，房性或室性早搏，心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)等。也用于心絞痛，高血壓。

　　適用于各型高血壓，其降壓效果與阿替洛爾或美托洛爾相似，心率無進(jìn)行性減慢，而且不受年齡、種族或腎功能不全的影響。用于治療心絞痛，在減少心絞痛發(fā)作次數(shù)、降低硝酸甘油用量、提高運(yùn)動(dòng)耐量和改善心肌缺血的程度上，與硝苯地平一樣有效。也適用于室性心律失常的治療，本品約使40％患者室性早搏減少75％，且較奎尼丁易耐受。

　　用法用量：

　　口服，一日1次，一次300mg，靜注，一次10-20mg。

　　[用法及用量]初始口服劑量400mg，每日1次。若降壓效果欠佳時(shí)，可增至為每日3次。心絞痛和室性心律失常的常用量：每次日服200～400mg，每日2～3次。

　　對(duì)腎功能不全者如肌酐清除率＜3L/h時(shí)，每日用量應(yīng)減半，低于0.6L/h時(shí)應(yīng)減少75％。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：100mg/片。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　心功能不全，循環(huán)衰竭者忌用，支氣管哮喘慎用。

　　對(duì)腎功能不全者如肌酐清除率＜3L/h時(shí)，每日用量應(yīng)減半，低于0.6L/h時(shí)應(yīng)減少75％。

　　本品易透過胎盤、乳汁，可影響新生兒血壓、心率和出生體重。因此，妊娠和哺乳期婦女要慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　個(gè)別可有心力衰竭。

　　最常見的不良反應(yīng)為疲乏、頭痛、胃腸道不適和眩暈。發(fā)生心動(dòng)過緩（＜48次／min）較為罕見。

　　此藥可致有ArthusⅢ型過敏反應(yīng)，也常產(chǎn)生抗核抗體。

　　相互作用：

　　本品與小劑量利尿藥如氫氯噻嗪合用，可增加其降壓作用；與硝苯地平合用，抗心絞痛的療效可明顯提高。