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藥理:
本品為新型獨(dú)特的擴(kuò)血管藥物,能同時(shí)擴(kuò)張周圍動(dòng)脈和靜脈,作用機(jī)制未完全明了,可能與抑制三磷酸肌醇和細(xì)胞內(nèi)蛋白激酶C的合成,從而影響細(xì)胞內(nèi)鈣的釋放有關(guān)。在心力衰竭患者中本品對(duì)心臟具正性肌力作用,此作用相當(dāng)于擴(kuò)血管作用的4~5倍,可使左心室dp/dt增加,充盈壓降低,心臟指數(shù)及心搏量指數(shù)增加,有心房壓降低,而心率改變不大。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間1~2h.生物利用度72%,劑量增加時(shí)生物利用度增加。在肝臟內(nèi)本品可代謝成磺基化物,后者仍具生物活性,其達(dá)峰時(shí)間約為7h.消除半減期1.7h,心衰者因肝臟灌流減少,消除半減期有不同程度延長。磺基化代謝物由腎臟排出,消除半減期30~40h.肝功能減退者原藥清除減慢,而腎功能減退者磺基化代謝產(chǎn)物清除變慢,飲食可能使原藥吸收輕度下降。
適應(yīng)癥:
本品適用于充血性心力衰竭和高血壓病的治療。長期應(yīng)用無明顯耐藥現(xiàn)象?,F(xiàn)主要在其他藥物治療效果不滿意時(shí)作為替代或添加藥物使用。
用法用量:
口服,每次50~75mg,每日1次。當(dāng)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和(或)利尿劑合用時(shí)劑量宜減少。每日劑量不得大于100mg。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片,75mg/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
對(duì)本品及4-喹諾酮類抗菌藥物過敏者忌用。孕婦,哺乳期婦女及l(fā)8歲以下非成年人忌用。
不良反應(yīng):
一般較輕微,能為患者耐受。主要有頭痛、胸痛、心悸、體位性低血壓、心動(dòng)過速、惡心、嘔吐、高血糖、眩暈、乏力及味覺改變等。
相互作用:
西咪替丁能減少氟司喹喃肝臟內(nèi)的代謝,本品及磺基化代謝產(chǎn)物能增強(qiáng)華法林等抗凝藥的作用,故合用時(shí)后—類藥物應(yīng)減量。
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