藥理：

　　本品結(jié)構(gòu)與其他抗焦慮藥不同，動物實驗顯示丁螺環(huán)酮對中樞的去甲腎上腺素、膽堿能、組胺、阿片等受體均無明顯作用，亦不作用于苯二氮卓類受體，不影響GABA對苯二氮卓類的作用。本品作用于海馬部位5-HT1A受體及多巴胺受體。前者使5-HT功能向下調(diào)節(jié)，產(chǎn)生抗焦慮作用，對DA受體有親和力，阻斷突觸前膜DA受體。對突觸后膜受體的作用如何，目前有許多相矛盾的發(fā)現(xiàn)。有人認(rèn)為它既是DA激動劑又是DA拮抗劑，但由于對DA受體作用較弱，故臨床上副反應(yīng)很輕。此外，它能降低5-HT2受體敏感性，故又有抗抑郁作用。

　　藥動學(xué)

　　口服吸收好，達(dá)峰時間為0.5～1h，血漿蛋白結(jié)合率為95％。大部分在肝臟代謝、主要代謝物為5羥基丁螺環(huán)酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪。半減期為2～11h，血透不能消除體內(nèi)丁螺環(huán)酮，60％由尿排出，40％從糞便排出。

　　適應(yīng)癥：

　　丁螺環(huán)酮有明顯抗焦慮作用，適用于各型焦慮狀態(tài)。不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用，亦不與其他催眠藥產(chǎn)生協(xié)同作用，亦不加強乙醇的作用。不能消除成癮藥的戒斷反應(yīng)，本身也不產(chǎn)生戒斷反應(yīng)。對焦慮伴嚴(yán)重失眠者，尚需加用快作用催眠藥。上海市精神衛(wèi)生中心臨床雙盲30例試驗報告，有效率為70％。

　　用法用量：

　　口服每日3次，每次5mg，以后可增至每日20～30mg，老年人一般每日不宜超過15mg。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：5mg/片，10mg/片。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法]口服：開始劑量為每日10mg，以后每2—3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20—30mg.如果每日用至40mg仍無效時，可能再加量亦無效，不應(yīng)再用。顯效時間在用藥2周左右，少數(shù)患者還可更長，故在達(dá)到最大劑量后尚需繼續(xù)治療2—3周，勿匆忙換藥。

　　禁用慎用：

　　嚴(yán)重肝、腎功能不全、青光眼及重癥肌無力患者禁用。

　　不良反應(yīng)：

　　以腸胃道不適為多見，此外，尚有頭暈、頭痛、激動、失眠等。

　　相互作用：

　　不宜與乙醇、中樞抑制藥、降壓藥、降糖藥、抗凝藥、避孕藥及MAOI合用。