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  藥理:

  藥效學(xué)

 ?、偕龎海褐饕且环N直接作用的擬交感胺類(lèi)藥,作用于周?chē)艿摩聊I上腺素受體,引起血管收縮,使收縮壓及舒張壓均升高。②抗心律失常:靜注大量時(shí)血壓升高可經(jīng)迷走神經(jīng)的頸動(dòng)脈竇調(diào)整反射,使心率減慢。③對(duì)心臟及中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)明顯興奮作用;可使腎血流量減少,其強(qiáng)度與去甲腎上腺素相等。

  藥動(dòng)學(xué)

  靜注后1~2分鐘內(nèi)起效,作用持續(xù)5~15分鐘;肌注后15~20分鐘起效,持續(xù)1~1.5小時(shí)。

  適應(yīng)癥:

 ?。?)知高血壓,用于治療在全身麻醉時(shí)發(fā)生的低血壓,并可防止心律失常的出現(xiàn),也可用于椎管內(nèi)阻滯所誘發(fā)的低血壓,但有減低心排血量之可能。

  (2)用于中止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的發(fā)作。

  用法用量:

  1.成人常用量①升壓,肌內(nèi)注射,輕度低血壓時(shí)給5—10mg,一般可用10—15mg,椎管內(nèi)阻滯中脊神經(jīng)阻滯的上界較低時(shí)用10mg,較高時(shí)用15—20mg;靜注用3—5mg緩慢注入;②抗心律失常,10mg靜脈緩緩注入。

  2.極量肌內(nèi)注射一次量不超過(guò)20mg,一日不超過(guò)60mg.靜脈注射一次量不超過(guò)10mg.

  [制劑與規(guī)格]鹽酸甲氧明注射液(1)1ml:10mg(2)1ml:20mg

 ?。?)一般用肌注,每次10-20mg,每30分至2小時(shí)一次。(2)對(duì)急癥,緩慢靜注一次5-10mg,靜注后繼續(xù)肌注15mg,以為維持較長(zhǎng)藥效。(3)對(duì)室上性心動(dòng)過(guò)速,用10-20mg,以5%葡萄糖液100ml稀釋作靜滴。也可用10mg加入5%葡萄糖液20ml中緩慢靜注,當(dāng)發(fā)現(xiàn)心律突然減慢應(yīng)停注。(4)對(duì)心肌梗塞的休克病例,開(kāi)始肌注15mg,繼以60mg溶于500ml葡萄糖液中靜滴,每分不超過(guò)20滴。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

  (1)交叉過(guò)敏反應(yīng),對(duì)其他擬交感胺類(lèi)藥不能耐受者對(duì)本品也可能不耐受。

  (2)妊娠時(shí)本品作用在人體研究尚不充分,但在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中用了相當(dāng)于臨床用量,即可引起子宮血流量減少,胎仔心率減慢,胎仔缺氧。二氧化碳蓄積過(guò)多與代謝性酸中毒。

 ?。?)本品是否排人乳汁未定,但人體應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。

 ?。?)本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究,但未發(fā)生問(wèn)題。

 ?。?)因可使心排血量減少,老年入應(yīng)慎用。

 ?。?)下列情況應(yīng)慎用:①酸中毒或缺氧時(shí)本品的療效可能減弱,故須先予糾正;②在嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化患者可減少心排血量,對(duì)冠心病不利;③心臟病患者的外周血管阻力增加,后負(fù)荷增高,可以引起或加重心力衰竭;④促使嚴(yán)重高血壓患者血壓更高;⑤甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)時(shí),可加重循環(huán)負(fù)擔(dān);⑥嗜鉻細(xì)胞瘤患者可頓時(shí)出現(xiàn)高血壓危象;⑦過(guò)量時(shí)可誘發(fā)外周血管或腸系膜血管血栓形成,組織缺血導(dǎo)致梗塞范圍擴(kuò)大。

  甲亢及嚴(yán)重高血壓禁用。

  給藥說(shuō)明:

 ?、俦酒凡荒芴娲萘浚?a href="http://cddzsc.cn/jibing/xiuke/" target="_blank" title="休克" class="hotLink">休克或低血壓時(shí)如有血容量不足,應(yīng)糾正補(bǔ)充后再給本品;②為了防止椎管麻醉期間低血壓,應(yīng)在麻醉前先肌注本品,如擬多次反復(fù)肌注,應(yīng)在前次注射后15分鐘作決定是否需要再次注藥;③緊急時(shí)靜注給藥后,仍須肌注本品維持療效,注射速度不宜過(guò)快,以免增加心肌負(fù)荷;④給藥后遇有嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩,可用阿托品糾正。

  給藥期間應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓,使血壓保持略低于正常水平;原來(lái)血壓正常者,收縮壓保持于10.7—13.3kPa(80~100mmHg),原來(lái)有高血壓者,收縮壓保持低于原來(lái)的收縮壓4.00—5.33kPa(30—40mmHg)??赡軙r(shí)監(jiān)測(cè)心律及心電圖。

  不良反應(yīng):

  大劑量時(shí)有頭痛高血壓、心動(dòng)過(guò)緩等,癥狀顯著時(shí)可用α受體阻滯藥(如酚妥拉明)降壓,阿托品可糾正心動(dòng)過(guò)緩。異常出汗、尿急感為罕見(jiàn)。

  腎血管痙攣,劑量過(guò)大時(shí)有持續(xù)性血壓過(guò)高伴頭痛,心動(dòng)過(guò)速,惡心,嘔吐??芍履I上腺素能作用,如肢體發(fā)涼、豎毛肌興奮及總想排尿。

  相互作用:

 ?。?)原先用α受體阻滯作用藥如酚妥拉明、酚芐明、妥拉唑林、吩噻嗪類(lèi)、哌唑嗪、氟哌啶醇等后再給藥時(shí),可部分拮抗本品的升壓效應(yīng),同時(shí)作用時(shí)效縮短。

 ?。?)與局麻藥同用,可促使局部循環(huán)血流量減少,組織血供不足。

  (3)與降壓藥或利尿藥同用,可使后者的降壓作用減弱。

  (4)與洋地黃類(lèi)藥同用,可能引起心律失常,須進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。

 ?。?)與催產(chǎn)素同用,可使血壓劇烈升高。

 ?。?)與麥角胺同用,可引起周?chē)苋毖皦木遥瑧?yīng)禁用。

  (7)與胍乙啶同用,可使本品的升壓作用增效。

 ?。?)與左旋多巴同用,可致心律失常,故本品用量宜小。

 ?。?)用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥后5—7天內(nèi)用本品可致高血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常與高熱。

 ?。?0)與硝酸酯類(lèi)同用,彼此固有的效應(yīng)均抵消。

 ?。?1)與利血平同用,后者的降壓作用減弱。

 ?。?2)與甲狀腺激素同用,使二者的作用均增強(qiáng)。

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