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藥理:
抗菌譜性質(zhì)與利福平相同,對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用,其抗結(jié)核桿菌的作用比利福平強(qiáng)2~10倍??崭挂淮畏酒罚?xì)晶)400mg,血藥峰濃度約為16.8μg/ml;在4~12小時(shí)間可保持15.35~16.89μg/ml;48小時(shí)尚有5.4μg/ml.尿藥濃度,在12~24小時(shí)間為16.52~37.98μg/ml.體內(nèi)分布,以肺、肝、腎臟中較多,在骨組織和腦組織中也有相當(dāng)濃度。本品主要以原形及代謝物形式自糞便排泄。t1/2平均為18小時(shí)。
[藥理作用]利福噴汀對結(jié)核桿菌有高度抗菌活性,對人型結(jié)核桿菌(H37Rv)的最低抑菌濃度(MIC)為0.195~0.39mg/L,其抗菌作用較利福平強(qiáng)2~4倍。對繁殖期結(jié)核桿菌具有殺滅作用,其最低殺菌濃度(MBC)為0.195~0.78mg/L.對感染結(jié)核小鼠的療效比利福平高4~6倍。本品對革蘭陽性菌亦有高度抗菌活性,對衣原體的作用優(yōu)于紅霉素和四環(huán)素,但不及利福平;對麻風(fēng)桿菌的抗菌作用較強(qiáng),在感染麻風(fēng)桿菌小鼠內(nèi),利福噴汀的殺菌劑量為利福平的1/8.作用機(jī)制為抑制細(xì)菌的DNA合成。細(xì)菌對利福霉素類抗生素間有交叉耐藥性。
藥動學(xué)
本品口服吸收好,正常人口服利福噴汀400mg后,達(dá)蜂時(shí)間為6~12h,血藥峰濃度可達(dá)16.9mg/L,72h后尚可測得1.3mg/L.進(jìn)食后服藥可減少藥物在胃腸的吸收,使血藥濃度明顯下降。本品的血漿蛋白結(jié)合率為98%,半減期為30.7h.本品主要在肝臟代謝,經(jīng)膽汁由糞便排出,服藥后72h內(nèi)尿排出服藥量的13.3%??诜蘸篌w內(nèi)組織分布廣,以肝臟為最多,其次為腎、肺、淚、唾液及胸、腹腔液等。
適應(yīng)癥:
主要用于治療結(jié)核?。ǔEc其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用)。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
利福噴汀用于治療肺結(jié)核及各種肺外結(jié)核,如泌尿生殖系結(jié)核、骨和關(guān)節(jié)結(jié)核及淋巴結(jié)核等。國內(nèi)多個(gè)單位用利福噴汀(每周給藥2次)與其他藥物聯(lián)合治療肺結(jié)核病例,并與利福平(每日給藥)聯(lián)合療法作隨機(jī)對照,經(jīng)3年隨訪,認(rèn)為利福噴汀每周2次給藥與利福平每日給藥的治療結(jié)果相同,不良反應(yīng)少。此外,本品亦可用于治療麻風(fēng)病。
用法用量:
成人劑量:每次口服600mg,每周1~2次,空腹服用。療程和治療方案(聯(lián)合其他抗結(jié)核藥)根據(jù)病情而定。
[劑型與規(guī)格]膠囊:150mg/粒,300mg/粒。
禁用慎用:
對利福霉素類藥物有過敏史或中毒病史及妊娠3個(gè)月以內(nèi)婦女禁用本品。肝硬化、肝功能不全、慢性酒精中毒患者應(yīng)慎用或適當(dāng)減量。長期用藥者需定期進(jìn)行肝功能和血象檢查。
給藥說明:
與利福平有完全的交叉耐藥性。必須空腹服藥。與其他利福霉素有交叉過敏反應(yīng)。本品粗晶的生物利用度僅為細(xì)晶的1/3-1/4。
不良反應(yīng):
個(gè)別病例可引起過敏反應(yīng):皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克。也可有白細(xì)胞減少和轉(zhuǎn)氨酶升高。
本品毒性輕微,患者易于耐受,胃腸道反應(yīng)不明顯,療程中偶可見無癥狀的一過性轉(zhuǎn)氨酶升高,少數(shù)患者出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少,一般不影響治療。服藥過程中患者大小便、唾液、淚和痰可呈紅色。
相互作用:
單獨(dú)應(yīng)用本品細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性,需與其他抗結(jié)核藥或其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用,以防止或延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
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